OAF アクチベーター

一般的なOAF活性化剤としては、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OAFは、タンパク質の機能的活性化につながる様々なシグナル伝達経路との相互作用を通して理解することができる。エピネフリン、イソプロテレノール、プロスタグランジンE2（PGE2）はすべて、Gタンパク質共役型受容体を介して作用を開始する。これらの受容体が活性化されると、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）が増加し、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化されます。いったん活性化されると、PKAはタンパク質の機能を調節することで知られる翻訳後修飾であるOAFをリン酸化することができる。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらす。この一連の現象は、細胞内のタンパク質を活性化する経路として確立されている。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、それによってPKAの活性化を維持し、OAFのリン酸化、つまり活性化状態を維持する。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することによってOAFに影響を与える。いったん活性化されると、PKCはより大きなシグナル伝達カスケードの一部としてOAFをリン酸化する可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることで異なる作用を示し、OAFをリン酸化し活性化する能力を持つ一連のカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することで知られるアニソマイシンも、同様にOAFのリン酸化を引き起こす可能性がある。クロロフェニルチオ-cAMPとジブチリル-cAMPは、どちらもcAMPアナログで、細胞膜を透過し、PKAを直接活性化する。レチノイン酸は核内受容体を活性化することにより、キナーゼシグナル伝達経路を導き、OAFのリン酸化をもたらす。最後に、亜鉛はキナーゼを含む複数の酵素の重要な補酵素として働き、OAFをリン酸化して活性を変化させる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達の複雑なネットワークにおいて役割を果たし、最終的にはリン酸化イベントを通じてOAFの機能的活性化に収束する。