NFATc2IP阻害剤

一般的なNFATc2IP阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、アスコマイシン CAS 1 04987-12-4、ラパマイシン CAS 53123-88-9、ピメクロリムス CAS 137071-32-0。

NFATc2IP阻害剤は、主にカルシウム調節とNFAT活性化に関わるシグナル伝達経路を標的とする化合物から構成されている。カルシニューリンはリン酸化酵素であり、NFATを脱リン酸化することによって活性化し、NFATが核に移動して遺伝子転写に関与することを可能にする重要な役割を担っている。シクロスポリンA、FK506、アスコマイシン、ピメクロリムス、シクロスポリンHなどの化合物は、イムノフィリン（シクロフィリンまたはFKBP12）と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成することにより、NFATの活性化を防ぎ、間接的にNFATc2IPの機能に影響を与える。

mTOR阻害の文脈では、シロリムスはFKBP12に結合し、T細胞の増殖と活性化に重要な別の経路であるmTORを標的とする。これはNFATシグナル伝達に下流で影響を及ぼし、それによってNFATc2IP活性にも影響を及ぼす可能性がある。VIVITペプチドは、NFATとカルシニューリンの相互作用を阻害するように設計されており、NFATの活性化を防ぐことによって間接的にNFATc2IPの活性を調節する役割も果たす。2-APBやKN-93のような細胞カルシウムレベルとシグナル伝達のモジュレーターは、NFATの活性化閾値を変化させ、その結果NFATc2IPの機能に影響を与える。W-7塩酸塩はカルモジュリン拮抗薬として、NFAT活性化とNFATc2IPに間接的に関連するカルシウム-カルモジュリンシグナル伝達経路に影響を与える。これらの上流のシグナル伝達分子と経路を標的とすることにより、列挙した化合物は間接的にNFATc2IPの活性を調節することができる。これらの化合物はそれぞれ、NFATc2IPに影響を与える広範なシグナル伝達カスケードの一部である特定の細胞標的と相互作用し、細胞内シグナル伝達経路間の複雑な相互作用と、それらの経路内の特定のタンパク質の機能調節を実証している。