Neu4激活剂

常见的 Neu4 激活剂包括但不限于钙 CAS 7440-70-2、PMA CAS 16561-29-8、蕨素 CAS 66575-29-9、二丁酰基-cAMP CAS 16980-89-5 和异诺霉素 CAS 56092-82-1。

Neu4 的化学激活剂通过激活一系列信号通路，从多方面提高其功能活性。例如，钙离子是激活钙调蛋白的主要信使，而钙调蛋白又能激活钙调蛋白依赖性激酶。众所周知，这些激酶可使目标蛋白磷酸化，而在 Neu4 的情况下，这种磷酸化可增强其活性。A23187（Calcimycin）和Ionomycin（两者都是钙离子促进剂）以及 Bay K 8644（一种钙通道激动剂）也能实现类似的钙介导激活，它们都能增加细胞内的钙浓度。钙浓度的升高可激活钙调蛋白依赖性激酶，进而使 Neu4 磷酸化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）直接靶向蛋白激酶 C（PKC），导致该激酶被激活，进而使 Neu4 发生磷酸化。

此外，cAMP 通路的调节也是激活 Neu4 的一个重要机制。佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 Neu4 磷酸化。二丁烯环 AMP（dBcAMP）和 8-溴-cAMP（均为 cAMP 的类似物）同样会激活 PKA，从而使 Neu4 发生磷酸化和活化。异丙肾上腺素也会增加 cAMP 水平，进一步促进 PKA 介导的 Neu4 磷酸化。罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶，阻止了 cAMP 的分解，确保了 PKA 的持续活性和随后的 Neu4 激活。矛盾的是，PKC 抑制剂双吲哚马来酰亚胺 I（BIM）可通过反馈机制激活 PKC，从而导致 Neu4 激活。冈田酸（Okadaic Acid）通过抑制蛋白磷酸酶，确保 Neu4 等蛋白质保持磷酸化，从而使蛋白质保持活性状态。总之，这些化学物质利用了汇聚到 Neu4 磷酸化的细胞信号通路，而 Neu4 磷酸化是一种关键的翻译后修饰，可激活蛋白质。