Inhibiteurs NBPF10

Les inhibiteurs courants du NBPF10 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 et U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de la NBPF10 comprennent plusieurs composés qui ciblent des enzymes clés et des voies de signalisation impliquées dans la régulation et l'activité de la protéine. La staurosporine est un puissant inhibiteur de protéine kinase qui peut empêcher la phosphorylation de la NBPF10, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. De même, le LY294002 et la Wortmannine inhibent tous deux les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), des enzymes qui, en cas d'inhibition, réduisent l'état de phosphorylation des protéines de la voie PI3K, y compris potentiellement la protéine NBPF10. Il en résulte une perte d'activité de la NBPF10 liée à la signalisation kinase. La rapamycine inhibe directement la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR), une molécule centrale dans une voie dont NBPF10 pourrait faire partie. L'inhibition de mTOR par la rapamycine peut supprimer l'implication de la FPNB10 dans cette voie, ce qui inhibe effectivement sa fonction.

En outre, le PD98059 et l'U0126 inhibent sélectivement la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui agit en amont de la voie MAPK/ERK, une voie qui peut influer sur la fonction de la FPNB10. L'inhibition de la MEK par ces composés peut entraîner une réduction de l'activité de la FPNB10 si elle est un composant en aval de cette voie. SB203580 et SP600125 ciblent respectivement la MAPK p38 et la kinase c-Jun N-terminale (JNK), qui font toutes deux partie des voies de signalisation activées par le stress. L'inhibition de ces kinases peut entraîner une diminution de l'activité de la FPNB10 si la fonction de cette dernière est régulée par ces voies. La trichostatine A inhibe les histones désacétylases (HDAC), ce qui pourrait modifier l'état d'acétylation des histones à proximité de la protéine NBPF10 et donc inhiber son activité. Le MG132 inhibe le système ubiquitine-protéasome, ce qui entraîne une accumulation de protéines NBPF10 mal repliées ou aberrantes qui sont sujettes à la dégradation. L'Alsterpaullone inhibe les kinases cycline-dépendantes qui, si elles sont impliquées dans la phosphorylation de la protéine NBPF10, entraîneraient une diminution de l'activité de la protéine NBPF10 en cas d'inhibition. Enfin, le Bisindolylmaleimide I cible la protéine kinase C, et l'inhibition de cette enzyme peut entraîner une diminution de l'activité de la FPNB10 si la protéine kinase C est impliquée dans l'activation ou la stabilisation de la FPNB10. Chaque produit chimique a un mécanisme d'action unique, mais converge vers l'inhibition de la FPNB10 en interférant avec ses kinases régulatrices et les voies connexes.