Inhibiteurs MYL5
Les inhibiteurs courants de MYL5 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, l'actinomycine D CAS 50-76-0 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
MYL5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität des Proteins Myosin-Leichtkette 5 (MYL5) abzielen und diese hemmen. MYL5 ist Teil der Myosin-Familie. Myosin-Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen wie der Organisation des Zytoskeletts, dem intrazellulären Transport und der Muskelkontraktion, indem sie mit Aktinfilamenten interagieren. Insbesondere das MYL5-Protein ist eine der regulatorischen leichten Ketten, die die Myosinfunktion durch Beeinflussung der ATPase-Aktivität der Myosin-Motordomäne modulieren. Durch die Hemmung von MYL5 stören diese Verbindungen die Regulierung der Interaktion von Myosin mit Aktin, was zu Veränderungen der zellulären Kontraktilität, Motilität und mechanischen Eigenschaften führen kann. Diese Inhibitoren können je nach Bindungsmechanismus und Spezifität für die regulatorische Stelle von MYL5 hochselektiv oder breit gefächert sein. MYL5-Inhibitoren weisen oft komplexe chemische Grundgerüste auf, die es ihnen ermöglichen, sich effektiv an das Zielprotein zu binden, entweder durch kovalente oder nichtkovalente Wechselwirkungen. Diese Inhibitoren können auf das aktive Zentrum oder die allosterischen Zentren von MYL5 abzielen und dessen Konformationsstabilität oder die Fähigkeit, sich an andere Moleküle wie Aktin zu binden, beeinflussen. Durch die Veränderung des Phosphorylierungszustands oder der Konformationsdynamik von MYL5 können diese Verbindungen die allgemeine Myosin-Motorik in verschiedenen zellulären Umgebungen beeinflussen. Bei der Erforschung von MYL5-Inhibitoren werden häufig ihre Wechselwirkungen mit anderen Proteinen innerhalb des Zytoskelettsystems untersucht, um besser zu verstehen, wie sie zelluläre Prozesse wie Migration, Adhäsion und Kontraktion modulieren. Durch fortgeschrittene strukturelle und biochemische Studien können Wissenschaftler Einblicke in die spezifischen Bindungsaffinitäten und Hemmungsprofile dieser Moleküle gewinnen.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait réguler MYL5 à la baisse en empêchant la désacétylation des protéines histones, ce qui conduirait à un état de chromatine moins condensé autour du gène MYL5, ce qui est normalement associé à une réduction de la transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ce composé pourrait diminuer l'expression de MYL5 en s'incorporant à l'ADN et en perturbant le schéma de méthylation au niveau du promoteur du gène MYL5, qui est souvent corrélé avec l'expression de gènes réduits au silence. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Le RG 108 pourrait réduire les niveaux d'expression de MYL5 en bloquant les ADN méthyltransférases, ce qui entraînerait une hypométhylation de la région promotrice de MYL5 et pourrait modifier l'affinité de liaison des répresseurs transcriptionnels. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D peut inhiber la synthèse de MYL5 en s'intercalant entre les paires de bases de l'ADN au niveau du locus MYL5 et en bloquant l'ARN polymérase pendant la transcription, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'ARNm de MYL5. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine pourrait réduire indirectement les niveaux de MYL5 en inhibant la voie de signalisation mTOR, ce qui pourrait entraîner une diminution générale de la traduction de l'ARNm dépendant de la coiffe, affectant les protéines, y compris MYL5. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide peut entraîner une diminution de la protéine MYL5 en inhibant l'activité peptidyl transférase du ribosome, stoppant ainsi l'élongation pendant la synthèse des protéines et réduisant l'accumulation globale de MYL5. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine pourrait inhiber spécifiquement l'expression de MYL5 en se liant étroitement à l'ARN polymérase II et en empêchant la phase d'élongation de la synthèse de l'ARNm de MYL5. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A pourrait diminuer l'expression de MYL5 en se liant à des séquences d'ADN riches en G-C et en entravant stériquement la liaison des facteurs de transcription et de la machinerie transcriptionnelle au promoteur de MYL5. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine peut inhiber la transcription de MYL5 en s'intercalant dans l'ADN et l'ARN, ce qui entraverait les processus de réplication et de transcription essentiels à la production de l'ARNm de MYL5. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 pourrait entraîner une régulation à la baisse de MYL5 en inhibant de manière compétitive la liaison des protéines bromodomaines BET aux histones acétylées, modifiant ainsi l'expression des gènes, y compris MYL5, en déplaçant la structure de la chromatine vers un état plus répressif. | ||||||