MTHFSD Inhibidores
Los inhibidores comunes de la MTHFSD incluyen, entre otros, Metotrexato CAS 59-05-2, Pirimetamina CAS 58-14-0, Trimetoprim CAS 738-70-5, Raltitrexed CAS 112887-68-0 y Sulfametoxazol CAS 723-46-6.
Los inhibidores de la MTHFSD representan una clase de compuestos químicos dirigidos contra la enzima metiltetrahidrofolato sintetasa deshidrogenasa (MTHFSD). Esta enzima desempeña un papel crucial en el ciclo del folato, una vía bioquímica vital responsable de diversos procesos celulares como la biosíntesis de nucleótidos y la regulación de las reacciones de metilación. La MTHFSD, en concreto, interviene en la catalización de la conversión del metil-tetrahidrofolato (MTHF) en sus diversas formas, incluido el metileno-tetrahidrofolato, esencial para la síntesis de purinas y timidilato, precursores importantes para la replicación y reparación del ADN. Los inhibidores de la MTHFSD interrumpen la actividad de esta enzima, lo que conduce a una reducción de la disponibilidad de unidades de un carbono necesarias para las vías biosintéticas y otros procesos celulares, afectando así a la biosíntesis de nucleótidos y al equilibrio de la metilación.Químicamente, los inhibidores de la MTHFSD están diseñados para interferir en el sitio activo de la enzima o en sus interacciones con los cofactores, impidiendo su actividad catalítica. Pueden actuar imitando el sustrato natural de la enzima, uniéndose competitivamente al sitio activo, o induciendo efectos alostéricos que cambian la conformación de la enzima, volviéndola inactiva. Estos inhibidores suelen contener motivos estructurales que se asemejan mucho a los estados intermedios de los derivados del folato en el ciclo catalítico, lo que les permite unirse con gran especificidad y afinidad a la enzima. Gracias a este preciso mecanismo de inhibición, los inhibidores de la MTHFSD pueden servir como poderosas herramientas para estudiar la bioquímica del ciclo del folato y sus implicaciones más amplias en la función celular, incluyendo la regulación epigenética, la proliferación celular y el metabolismo energético.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato es un inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa (DHFR), lo que conduce a una menor disponibilidad de tetrahidrofolato, el sustrato de otras enzimas dependientes del folato, que potencialmente podría regular a la baja la expresión de MTHFSD debido a la depleción de folato. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pirimetamina se une selectivamente a la DHFR parasitaria. Aunque es menos selectiva para la DHFR humana, dosis elevadas pueden disminuir el metabolismo del folato humano, reduciendo potencialmente la expresión de la MTHFSD por escasez de folato. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
El trimetoprim inhibe selectivamente la DHFR bacteriana sobre la forma humana. Sin embargo, a concentraciones elevadas, puede inhibir la DHFR humana, lo que puede provocar una disminución de la expresión de MTHFSD debido a la reducción de la concentración de folato. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
El raltitrexed es un inhibidor específico de la timidilato sintasa, que puede provocar una reducción de los niveles de timidina monofosfato, una condición que podría regular a la baja secundariamente la expresión de MTHFSD como parte de una respuesta celular al desequilibrio de nucleótidos. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
El sulfametoxazol compite con el ácido paraaminobenzoico, interfiriendo en la síntesis del folato bacteriano. Esta interferencia podría traducirse teóricamente en una reserva reducida de folato humano, disminuyendo potencialmente la expresión de MTHFSD. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
La aminopterina es un derivado del ácido fólico que inhibe la DHFR, lo que provoca un agotamiento de las reservas de folato. Este agotamiento podría dar lugar a la regulación a la baja de la expresión de la MTHFSD debido a la insuficiente disponibilidad de sustrato para los procesos dependientes del folato. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
La 8-(4-amino-1-metilbutilamino)-6-metoxiquinoleína interrumpe el transporte de electrones en los parásitos. En las células humanas, su estrés oxidativo podría contribuir a la reducción de las reservas de nucleótidos, lo que hipotéticamente podría conducir a una disminución de la expresión de MTHFSD. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
La hidroxiurea se dirige a la ribonucleótido reductasa, restringiendo la síntesis de ADN. Esta restricción podría conducir a un entorno celular que regule a la baja la expresión de MTHFSD como parte de una respuesta más amplia al estrés de replicación del ADN. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El fluorouracilo es un análogo del uracilo e inhibe la timidilato sintasa, lo que provoca una disminución de la síntesis de timidina. La menor disponibilidad de timidina podría conducir a la regulación a la baja de la expresión de MTHFSD. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
La 3′-azido-3′-desoxitimidina es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleósidos que puede incorporarse a la cadena de ADN en crecimiento, provocando la terminación de la cadena. Esta inhibición podría reducir teóricamente la expresión del MTHFSD al interrumpir el procesamiento del ARN. | ||||||