MTHFSD 抑制因子
常见的 MTHFSD 抑制剂包括但不限于甲氨蝶呤 CAS 59-05-2、嘧啶胺 CAS 58-14-0、甲氧苄啶 CAS 738-70-5、雷替曲塞 CAS 112887-68-0 和磺胺甲噁唑 CAS 723-46-6
MTHFSD抑制剂是一类针对甲烯基四氢叶酸合成酶脱氢酶（MTHFSD）的化合物。这种酶在叶酸循环中起着至关重要的作用，而叶酸循环是负责多种细胞过程的重要生化途径，例如核苷酸的生物合成和甲基化反应的调节。MTHFSD 酶参与催化甲烯基四氢叶酸（MTHF）转化为多种形式，包括亚甲基四氢叶酸，后者对于合成嘌呤和胸苷酸至关重要，而嘌呤和胸苷酸是 DNA 复制和修复的重要前体。MTHFSD抑制剂会破坏这种酶的活性，导致生物合成途径和其他细胞过程所需的一碳单元的下游减少，从而影响核苷酸生物合成和甲基化平衡。从化学角度来说，MTHFSD抑制剂旨在干扰酶的活性位点或其辅助因子相互作用，从而阻止其催化活性。它们可能通过模拟酶的天然底物、与活性位点竞争结合或诱导改变酶构象的变构效应来发挥作用，从而使酶失去活性。这些抑制剂通常包含与叶酸衍生物在催化循环中的中间状态非常相似的结构性基序，从而能够与酶高度特异性和高度亲和地结合。通过这种精确的抑制机制，MTHFSD抑制剂可以作为研究叶酸循环的生物化学及其对细胞功能更广泛影响的强大工具，包括表观遗传调控、细胞增殖和能量代谢。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶（DHFR）的竞争性抑制剂，导致四氢叶酸的可用性降低，而四氢叶酸是其他叶酸依赖性酶的底物，由于叶酸耗竭，可能会下调MTHFSD的表达。 | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
乙胺嘧啶选择性结合寄生虫DHFR。虽然它对人类DHFR的选择性较低，但高剂量会降低人体叶酸代谢，从而可能通过叶酸缺乏降低MTHFSD的表达。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
甲氧苄啶选择性抑制细菌DHFR，而非人类形式的DHFR。然而，在高浓度下，它可能会抑制人类DHFR，从而导致MTHFSD表达下降，因为叶酸浓度降低。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
拉替曲塞是一种特异的胸苷酸合成酶抑制剂，可导致胸苷酸单磷酸水平降低，这种情况可作为细胞对核苷酸失衡反应的一部分，继而导致MTHFSD表达下调。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
磺胺甲恶唑与对氨基苯甲酸竞争，干扰细菌叶酸的合成。理论上，这种干扰会导致人体叶酸库减少，从而可能降低MTHFSD的表达。 | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
氨蝶呤是叶酸的衍生物，可抑制DHFR，导致叶酸储备耗竭。由于叶酸依赖性过程的底物供应不足，这种耗竭可能导致MTHFSD表达下调。 | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
8-(4-氨基-1-甲基丁基氨基)-6-甲氧基喹啉会破坏寄生虫的电子传输。在人类细胞中，其氧化应激可能会导致核苷酸库减少，从而可能导致MTHFSD表达降低。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
羟基脲靶向核糖核苷酸还原酶，限制DNA合成。这种限制可能会导致细胞环境下调MTHFSD的表达，作为对DNA复制应激的更广泛反应的一部分。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
氟尿嘧啶是尿嘧啶的类似物，可抑制胸苷酸合成酶，导致胸苷合成减少。胸苷供应减少可导致MTHFSD表达下调。 | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
3′-叠氮-3′-脱氧胸苷是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂，可结合到不断增长的DNA链中，导致链终止。理论上，这种抑制作用会通过干扰RNA处理来降低MTHFSD的表达。 | ||||||