MS4A7 Activadores

Los Activadores MS4A7 comunes incluyen, pero no se limitan a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9 y Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9.

MS4A7 pueden ejercer su influencia a través de diversas vías de señalización intracelular que, en última instancia, conducen a la activación funcional de la proteína. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), por ejemplo, se une directamente a la proteína cinasa C (PKC) y la activa. Una vez activa, la PKC puede fosforilar proteínas diana específicas, incluida la MS4A7, alterando su actividad. De forma similar, el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol, un análogo sintético del diacilglicerol, sirve como activador de la PKC, desencadenando una cascada de eventos de fosforilación que pueden resultar en la activación de la MS4A7. La briostatina 1 es otro activador de la PKC que activa la enzima de forma similar para provocar la fosforilación y posterior activación de la MS4A7. La Ionomicina y la Calcimicina funcionan como ionóforos de calcio, aumentando la concentración citosólica de iones de calcio. Los niveles elevados de calcio pueden activar enzimas sensibles al calcio y moléculas de señalización que se cruzan con vías que implican a MS4A7, culminando en su activación.

Varios compuestos manipulan los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc), un segundo mensajero fundamental en la señalización celular. La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando la síntesis de AMPc. El aumento de AMPc se une a la proteína cinasa A (PKA) y la activa, lo que puede fosforilar proteínas diana, incluida la MS4A7. El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y el VU 0364770, un activador de los receptores acoplados a proteínas Gs, también elevan los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA y permite potencialmente la activación de la MS4A7. Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como BAY 60-7550 y Rolipram, impiden la descomposición del AMPc, manteniendo así la actividad de la PKA y fomentando un entorno propicio para la activación de la MS4A7. Por último, el FPL 64176, un activador de los canales de calcio, aumenta el calcio intracelular, lo que puede activar la MS4A7 a través de mecanismos de señalización mediados por el calcio. El PEP 005, también conocido como mebutato de ingenol, se une a la PKC y la activa, añadiéndose al arsenal de activadores que emplean la fosforilación mediada por enzimas para activar el MS4A7.