MRGX3抑制剂是一类特殊的化合物,专门用于靶向并抑制MRGX3受体的活性,该受体是Mas相关G蛋白偶联受体(MRGPR)家族的一员。MRGX3与其他MRGPR家族成员一样,参与多种细胞信号传导通路,尤其是与感觉感知相关的通路,包括疼痛和瘙痒感的调节。这些受体属于G蛋白偶联受体(GPCR),激活后通过与G蛋白偶联触发一系列细胞内信号传导事件,最终导致生理反应。MRGX3抑制剂通过与MRGX3受体的特定位点结合发挥作用,这些位点包括内源性配体通常结合的正交结合位点,以及调节受体活性的变构位点。这种结合阻止了受体发生激活相关G蛋白所需的构象变化,从而阻断下游信号通路。MRGX3抑制剂的设计和有效性取决于其化学结构和性质。这些抑制剂通常经过精心设计,能够与MRGX3受体的独特结构特征相互作用,例如形成配体结合口袋的跨膜螺旋结构,或参与受体激活的其他关键区域。这些抑制剂的分子设计通常包括适合跨膜域的疏水区域以及可与受体中的关键残基形成氢键或离子相互作用的极性或带电基团。这些抑制剂在溶解度、稳定性和生物利用度方面也进行了优化,以确保它们能够有效地到达并结合细胞环境中的MRGX3。此外,结合动力学(包括结合和分离速率)是决定抑制作用持续时间和效力的关键因素。通过研究MRGX3抑制剂与受体之间的相互作用,研究人员可以深入了解GPCR信号传导的分子机制以及MRGX3在感觉调节和其他细胞过程中的特定作用。了解这些相互作用对于阐明MRGX3的更广泛的生理功能及其在GPCR信号传导网络中的位置至关重要。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素通过抑制NF-κB等转录因子的激活来下调多种基因的转录。这种抑制作用可能扩展到MRGX3基因,从而降低其在感觉神经元中的表达。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可能会通过增强 sirtuins 的去乙酰化活性来降低 MRGX3 的表达,从而导致基因转录(包括与 GPCR 信号转导相关的基因)受到抑制。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphane 可通过激活 Nrf2 来下调 MRGX3 的表达,Nrf2 可启动参与细胞防御机制的基因转录,有可能导致其他非相关基因(如 MRGX3)受到抑制。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素有可能通过稳定细胞氧化还原环境来减少 MRGX3 的表达,进而抑制可能驱动 MRGX3 基因转录的促炎转录因子。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可通过改变DNA甲基化和组蛋白乙酰化状态来降低MRGX3的表达,导致MRGX3启动子区域周围的染色质结构紧密化,从而阻碍其转录。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素可能通过作为雌激素受体调节剂来抑制MRGX3的表达,这可能会改变某些基因的转录,包括编码GPCR的基因,通过改变雌激素反应启动子区域的构象。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
辣椒素可通过使感觉神经元脱敏并减少神经元对MRGX3合成的需要来下调MRGX3的表达,从而降低该基因的总体转录负荷。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸可能通过与MRGX3的核受体结合来降低其表达,从而改变细胞分化与增殖相关基因的转录活性,包括MRGX3等感觉神经元特异性基因。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松可通过结合糖皮质激素受体来抑制MRGX3的表达,糖皮质激素受体可转移到细胞核并下调促炎性基因转录物,如果MRGX3受类似途径调控,则可能会受到影响。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
毛喉素可能会通过提高细胞内cAMP水平来降低MRGX3的表达,从而激活蛋白激酶A,导致通常促进MRGX3基因转录的转录因子的磷酸化并失去活性。 |