MLEC激活剂

常见的 MLEC 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、BAPTA/AM CAS 126150-97-8 和 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

MLEC 的化学激活剂可通过各种机制诱导其活化，主要是通过调节细胞内的钙离子水平，而钙离子是 MLEC 活性的关键因素。例如，钙离子诱导剂 A23187 可直接促进钙离子流入细胞，从而提高细胞内的钙浓度。钙离子浓度的升高可增强钙离子依赖性蛋白水解活性，从而激活 MLEC。同样，Bromo-A23187 和 Calcimycin 也能发挥钙离子促进剂的作用，增加细胞内的钙浓度，进而激活 MLEC 依赖钙的功能。Ionomycin 是另一种钙离子促进剂，可提高细胞内的钙浓度，从而激活 MLEC 依赖于钙的蛋白酶活性。

Thapsigargin 可作为肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA）的抑制剂，进一步影响钙动力学以激活 MLEC，从而导致细胞膜钙水平升高，进而通过其钙结合结构域激活 MLEC。环噻唑啉酸也会抑制 SERCA，导致细胞膜钙水平升高，从而激活 MLEC。另一方面，雷诺丁与雷诺丁受体相互作用，使其处于开放状态，导致细胞内钙升高，从而激活 MLEC。Bay K 8644 及其对映体 S-(-)-Bay K 8644 可作为 L 型钙通道激动剂，通过促进钙依赖性蛋白水解功能，增加钙流入并激活 MLEC。相反，L 型钙通道阻滞剂尼群地平在某些条件下会导致钙离子流入，从而激活 MLEC。BAPTA-AM 是一种细胞渗透性钙螯合剂，一旦在细胞内水解，就会提高细胞内的钙含量，从而激活 MLEC 的酶功能。最后，卡巴胆碱（Carbachol）作为一种胆碱能激动剂，可通过 G 蛋白偶联受体信号增加细胞内的钙，从而激活 MLEC 的钙介导蛋白酶活性。上述每种化学物质都能直接或间接地促进细胞内钙的增加，从而促进 MLEC 的活化，而细胞内钙的增加对于 MLEC 酶特性的功能活化至关重要。