La classe chimique appelée activateurs MC2-R comprend des composés qui peuvent potentiellement moduler l'activité ou l'expression de la protéine MC2R par des mécanismes indirects. Ces produits chimiques ciblent principalement la voie de signalisation de l'AMPc, un médiateur central dans le rôle physiologique du MC2R, en particulier dans le contexte de son activation par l'ACTH. Des composés comme la forskoline, l'IBMX, le KT5720, le H-89 et divers inhibiteurs de la phosphodiestérase (Rolipram, Milrinone, Cilostamide, Zaprinast, Vinpocetine, Anagrelide) agissent en augmentant ou en modulant les niveaux d'AMPc ou les effets en aval de l'AMPc. Ces actions peuvent créer un contexte cellulaire qui renforce ou imite les effets de l'ACTH sur le MC2R, en stimulant potentiellement son activité.
L'accent mis sur la voie de l'AMPc reflète le rôle du MC2R dans la signalisation de l'ACTH. La forskoline et l'IBMX, en augmentant l'AMPc, imitent les effets physiologiques de l'ACTH, renforçant potentiellement l'activité du MC2R. Le KT5720 et le H-89, en tant qu'inhibiteurs de la PKA, permettent de comprendre les effets en aval de l'AMPc en relation avec le MC2R. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme le Rolipram, la Milrinone, la Cilostamide, le Zaprinast et la Vinpocetine augmentent les niveaux d'AMPc, amplifiant ainsi potentiellement la signalisation par le MC2R. Le SQ22536, en tant qu'inhibiteur de l'adénylate cyclase, offre une approche contrastée en modulant la voie de l'AMPc sous un angle différent. Le chlorhydrate d'EHNA, en affectant les niveaux d'adénosine, influence indirectement l'AMPc, affectant ainsi potentiellement la signalisation du MC2R.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Adrenocorticotropic Hormone Fragment 1-24 human, rat | 16960-16-0 | sc-278882 sc-278882A | 250 µg 1 mg | $83.00 $239.00 | ||
L'hormone adrénocorticotrope Fragment 1-24 humain, rat, agit comme un agoniste puissant au niveau du récepteur MC2-R, facilitant l'activation de l'adénylate cyclase et la production d'AMPc qui s'ensuit. La séquence spécifique d'acides aminés de ce fragment améliore son affinité de liaison, favorisant la dimérisation du récepteur et influençant les voies de signalisation en aval. Sa cinétique d'interaction rapide et sa capacité à moduler la stéroïdogenèse soulignent son rôle dans la régulation de la fonction surrénalienne et des mécanismes de réponse au stress. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut moduler les voies de signalisation qui se croisent avec la fonction du MC2R, renforçant potentiellement son activité en imitant des effets similaires à ceux de l'ACTH. | ||||||
Adrenocorticotropic Hormone (1-39), human | 12279-41-3 | sc-396454 sc-396454A | 1 mg 5 mg | $349.00 $1313.00 | ||
L'hormone adrénocorticotrope (1-39) présente un profil d'interaction unique avec le récepteur MC2-R, caractérisé par une séquence peptidique étendue qui améliore l'affinité et la spécificité du récepteur. Cette hormone déclenche une cascade de signaux intracellulaires en activant les protéines G, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Sa conformation structurelle permet un couplage efficace des récepteurs, influençant l'expression des gènes liés à la production de stéroïdes surrénaliens. La cinétique de liaison dynamique de l'hormone contribue à son rôle régulateur dans les voies de signalisation endocriniennes. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, renforçant potentiellement la signalisation du MC2R en imitant les effets similaires à ceux de l'ACTH. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Un inhibiteur sélectif de la protéine kinase A (PKA), qui peut moduler les effets en aval de l'AMPc, influençant potentiellement la signalisation du MC2R de manière indirecte en affectant les voies qui se croisent avec la signalisation de l'ACTH. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibe la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, renforçant potentiellement la signalisation du MC2R en créant un environnement qui imite la stimulation de l'ACTH. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Un inhibiteur de l'adénylate cyclase, qui peut indirectement influencer l'activité du MC2R en modulant la voie de l'AMPc, affectant potentiellement la dynamique globale de signalisation liée au MC2R. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Un inhibiteur de la phosphodiestérase 3, qui augmente les niveaux d'AMPc, influençant potentiellement l'activité du MC2R en modifiant le paysage de signalisation d'une manière qui imite les effets de l'ACTH. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Un autre inhibiteur de la phosphodiestérase 3, susceptible d'améliorer la signalisation du MC2R par une augmentation des niveaux d'AMPc, imitant des effets similaires à ceux de l'ACTH. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibiteur de la phosphodiestérase 5, augmentant les niveaux d'AMPc et de GMPc, ce qui peut indirectement influencer la signalisation du MC2R en modifiant l'environnement cellulaire d'une manière qui renforce les réponses similaires à celles de l'ACTH. |