Date published: 2025-9-6

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MC2-R Attivatori

Gli attivatori MC2-R comuni includono, ma non solo, il frammento 1-24 dell'ormone adrenocorticotropo umano e del ratto CAS 16960-16-0, l'ormone adrenocorticotropo (1-39) umano, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il KT 5720 CAS 108068-98-0.

La classe chimica denominata attivatori di MC2-R comprende composti che possono potenzialmente modulare l'attività o l'espressione della proteina MC2R attraverso meccanismi indiretti. Queste sostanze mirano prevalentemente alla via di segnalazione del cAMP, un mediatore centrale nel ruolo fisiologico dell'MC2R, in particolare nel contesto della sua attivazione da parte dell'ACTH. Composti come la forskolina, l'IBMX, il KT5720, l'H-89 e vari inibitori della fosfodiesterasi (inibitore della PDE4, Rolipram, Milrinone, Cilostamide, Zaprinast, Vinpocetina, Anagrelide) agiscono per aumentare o modulare i livelli di cAMP o gli effetti a valle del cAMP. Queste azioni possono creare un contesto cellulare che aumenta o imita gli effetti dell'ACTH sull'MC2R, potenzialmente potenziandone l'attività.

L'enfasi sulla via del cAMP riflette il ruolo dell'MC2R nella segnalazione dell'ACTH. La forskolina e l'IBMX, aumentando il cAMP, imitano gli effetti fisiologici dell'ACTH, potenzialmente potenziando l'attività dell'MC2R. KT5720 e H-89, come inibitori della PKA, forniscono un mezzo per comprendere gli effetti a valle del cAMP in relazione all'MC2R. Gli inibitori della fosfodiesterasi come Rolipram, Milrinone, Cilostamide, Zaprinast e Vinpocetina aumentano i livelli di cAMP, amplificando potenzialmente la segnalazione attraverso l'MC2R. SQ22536, in quanto inibitore dell'adenilato ciclasi, offre un approccio opposto, modulando la via del cAMP da un'angolazione diversa. L'EHNA cloridrato, agendo sui livelli di adenosina, influenza indirettamente il cAMP, influenzando così potenzialmente la segnalazione dell'MC2R.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Adrenocorticotropic Hormone Fragment 1-24 human, rat

16960-16-0sc-278882
sc-278882A
250 µg
1 mg
$83.00
$239.00
(0)

Il frammento 1-24 dell'ormone adrenocorticotropo umano e del ratto agisce come un potente agonista del recettore MC2-R, facilitando l'attivazione dell'adenilato ciclasi e la conseguente produzione di cAMP. La specifica sequenza aminoacidica di questo frammento ne aumenta l'affinità di legame, promuovendo la dimerizzazione del recettore e influenzando le vie di segnalazione a valle. La sua rapida cinetica di interazione e la capacità di modulare la steroidogenesi evidenziano il suo ruolo nella regolazione della funzione surrenalica e dei meccanismi di risposta allo stress.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può modulare le vie di segnalazione che si intersecano con la funzione dell'MC2R, potenzialmente potenziando la sua attività imitando effetti simili a quelli dell'ACTH.

Adrenocorticotropic Hormone (1-39), human

12279-41-3sc-396454
sc-396454A
1 mg
5 mg
$349.00
$1313.00
(0)

L'ormone adrenocorticotropo (1-39) presenta un profilo di interazione unico con il recettore MC2-R, caratterizzato da una sequenza peptidica estesa che aumenta l'affinità e la specificità del recettore. Questo ormone avvia una cascata di segnalazioni intracellulari attivando le proteine G, con conseguente aumento dei livelli di cAMP. La sua conformazione strutturale consente un efficace accoppiamento con il recettore, influenzando l'espressione genica legata alla produzione di steroidi surrenali. La cinetica dinamica di legame dell'ormone contribuisce al suo ruolo regolatore nelle vie di segnalazione endocrina.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

Inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, innalza i livelli intracellulari di cAMP, potenzialmente in grado di potenziare la segnalazione dell'MC2R imitando gli effetti dell'ACTH.

KT 5720

108068-98-0sc-3538
sc-3538A
sc-3538B
50 µg
100 µg
500 µg
$97.00
$144.00
$648.00
47
(2)

Un inibitore selettivo della proteina chinasi A (PKA), che può modulare gli effetti a valle del cAMP, influenzando potenzialmente la segnalazione dell'MC2R in modo indiretto, influenzando i percorsi che si intersecano con la segnalazione dell'ACTH.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Inibisce la fosfodiesterasi 4, determinando un aumento dei livelli di cAMP, potenzialmente in grado di potenziare la segnalazione dell'MC2R creando un ambiente che imita la stimolazione dell'ACTH.

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

Un inibitore dell'adenilato ciclasi, che può influenzare indirettamente l'attività dell'MC2R modulando la via del cAMP, potenzialmente influenzando le dinamiche di segnalazione complessive legate all'MC2R.

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
$162.00
$683.00
7
(0)

Un inibitore della fosfodiesterasi 3, che aumenta i livelli di cAMP, potenzialmente in grado di influenzare l'attività dell'MC2R alterando il paesaggio di segnalazione in modo da imitare gli effetti dell'ACTH.

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
(1)

Un altro inibitore della fosfodiesterasi 3, potenzialmente in grado di potenziare la segnalazione dell'MC2R attraverso l'aumento dei livelli di cAMP, mimando effetti simili a quelli dell'ACTH.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

Inibitore della fosfodiesterasi 5, aumenta i livelli di cAMP e cGMP, che possono influenzare indirettamente la segnalazione dell'MC2R alterando l'ambiente cellulare in modo da aumentare le risposte simili a quelle dell'ACTH.