MAST3的化学抑制剂可通过多种机制影响激酶的功能,主要是通过破坏MAST3本身或调节MAST3活性的信号传导通路。Staurosporine是一种非选择性抑制剂,可作用于包括MAST3所属的丝氨酸/苏氨酸激酶在内的多种激酶。这种广谱抑制作用可阻止MAST3对其底物进行磷酸化。同样,Bisindolylmaleimide I通过抑制蛋白激酶C,可以阻断PKC介导的途径,而该途径对于MAST3的激活至关重要。H-89作为蛋白激酶A的特异性抑制剂,可以通过限制PKA活性来减少MAST3的磷酸化及其激活。另一种抑制剂SP600125则针对c-Jun N-末端激酶,可以阻止JNK介导的磷酸化反应,而该反应对于MAST3的激活至关重要。LY294002和Wortmannin都是磷脂酰肌醇3-激酶的抑制剂,由于它们在PI3K相关信号传导中的作用,也会导致MAST3的激活减少。
除此之外,PD98059和U0126专门抑制MAST3上游的MEK1/2。通过阻断MEK1/2,这些抑制剂可以减少下游激酶(包括MAST3)的激活。选择性抑制p38 MAP激酶的SB203580也可以通过干扰相关信号通路来减少MAST3的激活。PP2作为Src家族酪氨酸激酶的抑制剂,尽管其主要靶点是酪氨酸激酶,但它可以调节丝氨酸/苏氨酸激酶(如MAST3)的活性。雷帕霉素通过抑制mTOR,可以破坏调节MAST3的mTOR信号通路。最后,K252a是另一种广谱激酶抑制剂,它通过靶向蛋白激酶C等,可以干扰MAST3的功能活性。这些抑制剂中的每一个,通过对MAST3或调节MAST3的激酶的直接靶向作用,都可以导致MAST3激酶活性的降低。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
石杉碱是一种强效、非选择性的蛋白激酶抑制剂。MAST3 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,staurosporine 的广泛作用机制包括抑制这类激酶。通过抑制 MAST3 的激酶活性,staurosporine 可阻止 MAST3 底物的磷酸化,从而在功能上抑制 MAST3 的信号能力。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 又称 GF109203X,是一种特异性蛋白激酶 C(PKC)抑制剂。鉴于 MAST3 与 PKC 信号转导相关的激酶和磷酸酶相互作用,双吲哚马来酰亚胺 I 可以通过破坏相关的 PKC 介导的途径来抑制 MAST3,而这些途径可能是 MAST3 的全部激酶活性所必需的。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂。由于 MAST3 可能是涉及 JNK 的信号通路的一部分,SP600125 可通过阻止 JNK 介导的磷酸化事件来抑制 MAST3,而磷酸化事件可能对 MAST3 的活性至关重要。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的特异性抑制剂。MAST3激酶活性可通过PI3K信号通路调节。LY294002抑制PI3K可导致MAST3磷酸化及活性降低,从而在功能上抑制MAST3。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种促分裂原活化蛋白激酶(MEK1/2)抑制剂。MEK1/2是包括MAST3在内的几种激酶的上游。PD98059的抑制作用可通过干扰上游MEK信号传导来降低MAST3的激活,从而抑制MAST3激酶的功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂。MAST3 可能与 p38 MAP 激酶相关的信号通路相互作用。SB203580 对 p38 的抑制可降低 MAST3 的活化,进而抑制 MAST3 的激酶活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是PI3K的一种强效抑制剂,通过抑制这种激酶,它可以影响通过PI3K信号通路调节的下游蛋白,包括MAST3。因此,用wortmannin抑制PI3K可以降低MAST3的激酶活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的选择性抑制剂。通过抑制MEK1/2,U0126可以防止下游激酶的激活,这些激酶受MEK调节,包括潜在的MAST3,从而在功能上抑制MAST3的激酶活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 是 Src 家族酪氨酸激酶的选择性抑制剂。虽然 MAST3 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,但 Src 激酶可间接调节其活性。因此,PP2 对 Src 激酶的抑制可阻碍有助于 MAST3 激活的信号通路,从而导致其功能受到抑制。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂,可通过破坏mTOR信号传导通路来抑制MAST3,而mTOR信号传导通路是MAST3激活和功能所必需的。由于mTOR可以调节丝氨酸/苏氨酸激酶,因此雷帕霉素对其的抑制作用会导致MAST3的功能抑制。 |