MAST3 억제제

일반적인 MAST3 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

MAST3의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 키나아제의 기능에 영향을 미칠 수 있는데, 주로 MAST3 자체의 활동이나 MAST3 활동을 조절하는 신호 경로를 방해하는 방식으로 작용합니다. 스타우로스포린은 비선택적 억제제로서 MAST3가 속하는 세린/트레오닌 키나아제를 포함한 광범위한 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 광범위한 억제는 MAST3가 기질을 인산화하는 것을 방지할 수 있습니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C를 억제하여 MAST3 활성화에 중요한 PKC 매개 경로를 방해할 수 있습니다. 단백질 키나아제 A의 특정 억제제인 H-89는 PKA 활성을 제한하여 인산화와 그에 따른 MAST3의 활성화를 줄일 수 있습니다. 또 다른 억제제인 SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제를 표적으로 하여 MAST3의 활성화에 중요한 JNK 매개 인산화 사건을 잠재적으로 예방할 수 있습니다. 포스포이노시타이드 3-키나제 억제제인 LY294002와 워트만닌도 PI3K 관련 신호 전달에 관여하기 때문에 MAST3의 활성화를 감소시킬 수 있습니다.

이 외에도 PD98059와 U0126은 MAST3의 상류에 있는 MEK1/2를 특이적으로 억제합니다. 이러한 억제제는 MEK1/2를 차단함으로써 MAST3를 포함한 다운스트림 키나아제의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. p38 MAP 키나아제를 선택적으로 억제하는 SB203580도 관련 신호 경로를 방해하여 MAST3의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. PP2는 Src 계열 티로신 키나아제의 억제제로서 주요 표적이 티로신 키나아제임에도 불구하고 MAST3와 같은 세린/트레오닌 키나아제의 활성을 조절할 수 있습니다. 라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 MAST3를 조절하는 mTOR 신호 경로를 교란할 수 있습니다. 마지막으로, K252a는 단백질 키나아제 C를 표적으로 하여 MAST3의 기능적 활동을 방해할 수 있는 또 다른 광범위한 키나아제 억제제입니다. 이러한 각 억제제는 MAST3에 직접 작용하거나 MAST3를 조절하는 키나아제에 표적 작용하여 MAST3 키나아제 활성을 감소시킬 수 있습니다.