Mas 7 アクチベーター

一般的なMas 7活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Mas7アクチベーターは、様々な生化学的経路を通じてMas7の機能活性のアップレギュレーションを促進する化合物である。フォルスコリンやイソプロテレノールのような化合物は、cAMPレベルを上昇させるアドレナリン作動性アゴニストとして機能するMas 7アクチベーターは、多様な細胞内シグナル伝達メカニズムを通じてMas 7の機能活性を間接的に増幅する化学物質の集合体である。アデニルシクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンとイソプロテレノールは、ともに細胞内のcAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。次にPKAは、Mas 7がcAMP応答性であると仮定すると、Mas 7の活性化に関与する可能性のある様々な細胞内基質をリン酸化する。同様に、シルデナフィルやバルデナフィルのような化合物は、ホスホジエステラーゼ5型を選択的に阻害し、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPとcGMPレベルの上昇を維持する。cGMPレベルの亢進は、cGMP依存性プロテインキナーゼの活性化につながる可能性があり、もしMas 7がこの経路の一部であれば、その活性化につながるであろう。さらに、イオノマイシンやA23187による細胞内カルシウムレベルの上昇は、カルシウム依存性キナーゼやホスファターゼを活性化する可能性があり、Mas 7がカルシウムシグナルによって制御されている場合には、その活性を増強することになる。

Mas7活性化因子によるプロテインキナーゼシグナル伝達の調節は、制御の複雑さにもう一つの層を加える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激し、PKCが基質であったり、PKCが制御するシグナル伝達ネットワークに関与している場合には、Mas 7をリン酸化し活性化する可能性がある。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを誘発し、もしそれが細胞ストレスシグナルへの反応に関係していれば、Mas 7の活性を高める可能性がある。Y-27632によるRho関連キナーゼの阻害は、アクチン細胞骨格の再配列につながる可能性があり、もしMas 7の活性がそのような変化によって影響を受けるならば、機能的活性化につながるであろう。最後に、LY294002はPI3Kを阻害することにより、シグナル伝達を阻害を補う代替経路へとシフトさせ、PI3K-Akt軸の一部であればMas 7シグナル伝達を増強させる可能性がある。これらの化学物質を総合すると、Mas 7の活性調節に収束する一連のシグナル伝達経路を通して、Mas 7の活性を増強する多面的なアプローチが得られる。