毒蕈碱乙酰胆碱受体M3(mAChR M3)抑制剂是一类化合物,可选择性抑制毒蕈碱乙酰胆碱受体的M3亚型,该亚型是广泛分布于平滑肌、外分泌腺和中央神经系统等各种组织中的G蛋白偶联受体(GPCR)。这些受体属于一个更大的毒蕈碱受体家族,由神经递质乙酰胆碱激活。M3亚型主要与Gq/11蛋白结合,通过磷脂酶C途径参与调节细胞内钙离子水平,从而引发肌肉收缩和分泌等各种生理反应。mAChR M3抑制剂通过与受体的活性位点或变构位点结合,阻止乙酰胆碱激活受体。这种抑制作用会调节受体激活所引发的下游信号通路,最终影响这些受体所调节的生理功能。
从化学角度来说,mAChR M3抑制剂种类繁多,从小型有机分子到结构更复杂的分子都有。这些抑制剂的设计和合成通常以M3受体的结构特征和选择性抑制所需的特定结合相互作用为指导。对抑制剂分子进行结构改造的目的通常是为了提高M3亚型对其他毒蕈碱受体亚型(M1、M2、M4和M5)的选择性,从而最大限度地减少脱靶效应并提高功效。研究人员利用X射线晶体学和计算建模等先进技术来阐明这些抑制剂的结合模式,并确定原子层面的关键相互作用。对mAChR M3抑制剂的研究为了解受体结构与功能的关系提供了宝贵的见解,而开发这些抑制剂对于加深我们对毒蕈碱受体在各种生物系统中的生理和生化作用的理解至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
Darifenacin Hydrobromide 可选择性地靶向毒蕈碱 M3 受体,其独特的结合亲和力可改变受体构象。这种化合物具有独特的异位调节作用,可影响受体的功能状态和下游信号级联。其结构特征促进了与脂质膜的特异性相互作用,增强了其定位和稳定性。该化合物的疏水区域使其具有独特的溶解特性,从而影响其在生物系统中的分布。 | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
琥珀酸索利那新对毒蕈碱M3受体表现出选择性亲和力,促进独特的配体-受体相互作用,从而稳定特定的构象状态。其分子结构允许独特的氢键和疏水相互作用,从而增强受体选择性。该化合物的动力学特征表明其解离速度缓慢,从而促进受体结合的延长。此外,其溶解度特性影响其生物利用度和与细胞膜的相互作用,从而影响其整体药代动力学行为。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
阿托品是一种毒蕈碱受体拮抗剂,通过与受体竞争性结合直接抑制 mAChR M3。其作用是阻止乙酰胆碱的结合,从而阻断下游信号传导和毒蕈碱反应,如平滑肌收缩和腺体分泌。 | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
盐酸比哌立登通过一种独特的结合机制与毒蕈碱M3受体相互作用,该机制涉及静电相互作用和空间互补性。其分子结构可促进受体发生特定的构象变化,从而改变信号传导通路。该化合物表现出适度的亲和力,从而形成平衡的动力学特征,既可快速初始结合,又可逐渐解离。其溶解特性进一步增强了其与脂质双层的相互作用动力学,从而影响膜渗透性和细胞摄取。 | ||||||
Tiotropium Bromide Monohydrate | 139404-48-1 | sc-364685 | 5 mg | $200.00 | 2 | |
噻托溴铵是一种抗心绞痛药,是一种长效 mAChR M3 拮抗剂。通过与受体结合,它可抑制乙酰胆碱介导的信号传导,尤其是在呼吸系统中。这可导致支气管扩张,用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)等呼吸系统疾病。 | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 选择性靶向毒蕈碱 M3 受体,表现出独特的变构调节作用,可增强受体活性。其结构特征有助于形成特定的氢键和疏水相互作用,促进受体发生独特的构象转变。该化合物表现出高结合亲和力,其动力学特征可快速激活受体。此外,其亲脂性会影响其在细胞膜中的分布,从而影响受体的可及性和下游信号级联。 | ||||||
Glycopyrrolate - Labeled d9 | 596-51-0 (unlabeled) | sc-353617 | 10 mg | $3070.00 | ||
甘草酸苷--标记的 d9 对毒蕈碱类 M3 受体具有选择性亲和力,通过独特的静电相互作用稳定受体构象。其分子结构可产生特定的立体阻碍,影响受体动力学和信号传导途径。该化合物的动力学特征显示,其结合率适中,有利于均衡调节受体活性。此外,它的两性特性还能提高膜渗透性,影响细胞的吸收和定位。 | ||||||
Zamifenacin fumarate | 127308-98-9 | sc-204416 sc-204416A | 10 mg 50 mg | $175.00 $709.00 | ||
富马酸扎米芬那辛与毒蕈碱M3受体表现出独特的相互作用,其特点是能够形成氢键,从而增强受体-配体的稳定性。该化合物独特的空间构型能够促进选择性受体激活,影响下游信号级联。其反应动力学表明,结合和解离速度很快,能够对受体功能进行瞬态调节。此外,其亲脂性有助于其在生物膜中的分布,影响细胞相互作用。 | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807对毒蕈碱M3受体表现出显著的亲和力,通过特定的静电相互作用促进受体激活。其独特的结构特征使其能够优先稳定受体的活性构象,从而影响细胞内信号传导通路。该化合物的动力学特征表明其结合持续时间适中,能够对受体活性进行细微调节。此外,其疏水性特征可增强膜渗透性,从而影响其在细胞环境中的生物利用度和相互作用动态。 | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
奥昔布宁是一种抗毒蕈碱药,可抑制膀胱和其他平滑肌中的 mAChR M3。它对毒蕈碱受体的拮抗作用可减少逼尿肌的不自主收缩,从而改善排尿控制,有助于缓解膀胱过度活动症的症状。 |