Les inhibiteurs du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3 (mAChR M3) sont une classe de composés chimiques qui inhibent sélectivement le sous-type M3 des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) largement répandus dans divers tissus, y compris les muscles lisses, les glandes exocrines et le système nerveux central. Ces récepteurs font partie de la grande famille des récepteurs muscariniques, qui sont activés par le neurotransmetteur acétylcholine. Le sous-type M3 est principalement couplé à la protéine Gq/11 et participe à la régulation des niveaux de calcium intracellulaire par la voie de la phospholipase C, ce qui entraîne diverses réponses physiologiques, telles que la contraction et la sécrétion musculaires. Les inhibiteurs du mAChR M3 se lient au site actif du récepteur ou aux sites allostériques, empêchant ainsi l'acétylcholine d'activer le récepteur. Cette inhibition module les voies de signalisation en aval qui seraient autrement déclenchées par l'activation du récepteur, affectant finalement les fonctions physiologiques régulées par ces récepteurs.
Chemiquement, les inhibiteurs de mAChR M3 sont divers, allant de petites molécules organiques à des structures plus complexes. La conception et la synthèse de ces inhibiteurs sont généralement guidées par les caractéristiques structurelles du récepteur M3 et les interactions de liaison spécifiques requises pour une inhibition sélective. Les modifications structurelles des molécules inhibitrices visent souvent à améliorer la sélectivité pour le sous-type M3 par rapport aux autres sous-types de récepteurs muscariniques (M1, M2, M4 et M5) afin de minimiser les effets hors cible et d'améliorer l'efficacité. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X et la modélisation informatique ont été utilisées pour élucider les modes de liaison de ces inhibiteurs et pour identifier les interactions clés au niveau atomique. L'étude des inhibiteurs de mAChR M3 fournit des informations précieuses sur les relations structure-fonction des récepteurs, et leur développement est essentiel pour élargir notre compréhension des rôles physiologiques et biochimiques des récepteurs muscariniques dans divers systèmes biologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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(R)-(-)-3-Quinuclidinyl benzilate | 62869-69-6 | sc-264196 | 5 mg | $166.00 | ||
Le (R)-(-)-3-Quinuclidinyl benzilate présente une affinité unique pour les récepteurs muscariniques M3, caractérisée par sa capacité à induire une modulation allostérique. La configuration stérique de ce composé permet des interactions spécifiques qui stabilisent les conformations des récepteurs, influençant les voies de signalisation en aval. Sa nature lipophile améliore la perméabilité des membranes, ce qui facilite l'engagement rapide des récepteurs. Le profil cinétique du composé révèle un mécanisme de liaison distinct, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique d'activation des récepteurs. | ||||||
Aclidinium Bromide | 320345-99-1 | sc-480200 | 100 mg | $388.00 | ||
L'aclidinium, un antagoniste du mAChR M3 à longue durée d'action, est étudié dans le cadre de la recherche sur la BPCO. En inhibant le mAChR M3 dans les voies respiratoires, il favorise la bronchodilatation et aide à gérer les symptômes respiratoires associés à la BPCO, tels que l'essoufflement et la toux. | ||||||
Tropicamide | 1508-75-4 | sc-202371 | 100 mg | $32.00 | 3 | |
Le tropicamide, un antagoniste des récepteurs muscariniques, inhibe le mAChR M3 dans l'œil. En induisant une dilatation de la pupille et en empêchant l'accommodation pendant les examens oculaires, il sert d'agent mydriatique et cycloplégique. Son inhibition du mAChR M3 contribue aux effets oculaires souhaités. | ||||||
L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | $222.00 $408.00 | ||
L'hyoscyamine, un alcaloïde tropane, agit comme un antagoniste du mAChR M3, exerçant des effets antispasmodiques sur les muscles lisses. Son inhibition des récepteurs muscariniques permet d'atténuer les symptômes des troubles gastro-intestinaux, tels que le syndrome du côlon irritable (SCI), en réduisant les contractions des muscles lisses et en favorisant la relaxation. | ||||||