mAChR M1 Inibitori
Gli inibitori comuni del mAChR M1 includono, ma non solo, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, Difenidramina cloridrato CAS 147-24-0, Biperiden cloridrato CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e Telenzepina diidrocloruro CAS 147416-96-4.
Gli inibitori del recettore muscarinico dell'acetilcolina (mAChR) M1 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività del sottotipo M1 dei recettori muscarinici dell'acetilcolina. Questi recettori appartengono alla superfamiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), ampiamente coinvolti in vari processi fisiologici attraverso la loro interazione con l'acetilcolina, un neurotrasmettitore. Il sottotipo M1 di mAChR è espresso principalmente nel sistema nervoso centrale, in particolare in regioni come l'ippocampo, la corteccia e lo striato. Questo sottotipo di recettore è accoppiato alla proteina Gq/11 che, una volta attivata, innesca una cascata di vie di segnalazione intracellulare, tra cui l'attivazione della fosfolipasi C, l'aumento della produzione di inositolo trifosfato (IP3) e il successivo rilascio di calcio dai depositi intracellulari. I recettori M1 sono coinvolti nella modulazione di vari processi intracellulari, come il metabolismo dei fosfoinositidi, la segnalazione del calcio e l'attivazione delle vie della proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK).
Gli inibitori del recettore M1 funzionano legandosi al recettore e impedendone l'attivazione da parte dell'acetilcolina endogena. Questa inibizione porta a una riduzione dei processi di segnalazione a valle tipicamente avviati dall'attivazione del recettore M1. Le strutture chimiche degli inibitori del mAChR M1 possono variare in modo significativo, spaziando da piccole molecole organiche a strutture più complesse, ciascuna con affinità di legame e profili di selettività distinti. Questi composti interagiscono spesso con i siti ortosterici o allosterici del recettore, che possono bloccare completamente la funzione del recettore o modulare la sua attività in misura minore. La progettazione e lo studio degli inibitori del mAChR M1 richiedono una profonda comprensione della struttura del recettore, in particolare dei suoi domini di legame con il ligando, e della dinamica dei suoi stati conformazionali. I progressi nella modellazione computazionale e nella biologia strutturale sono stati fondamentali per identificare le interazioni chiave tra questi inibitori e il recettore, guidando lo sviluppo di composti con maggiore selettività e potenza per il sottotipo M1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
Il cloridrato di pirenepina colpisce selettivamente il recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, dimostrando un'affinità di legame unica che aumenta la sua interazione con i siti allosterici del recettore. Questo composto presenta cambiamenti conformazionali distintivi al momento del legame, influenzando le cascate di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione indica un inizio d'azione più lento, consentendo un impegno prolungato del recettore, che può portare ad alterazioni sfumate nelle risposte cellulari e nelle dinamiche di segnalazione. | ||||||
Dicyclomine, Hydrochloride | 67-92-5 | sc-211306 | 50 g | $3000.00 | ||
La diciclomina si lega ai recettori muscarinici e può limitarne l'espressione riducendo la loro attivazione e la conseguente segnalazione intracellulare. | ||||||
VU 0255035 | 1135243-19-4 | sc-361399 sc-361399A | 10 mg 50 mg | $124.00 $700.00 | ||
VU 0255035 è un modulatore selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore. Questo composto si impegna in interazioni uniche di legame a idrogeno che aumentano l'attivazione del recettore riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. Il suo profilo cinetico rivela una rapida velocità di associazione, che facilita un rapido coinvolgimento del recettore, che può portare a distinte alterazioni nelle vie di segnalazione intracellulare e nei meccanismi di desensibilizzazione del recettore. | ||||||
Benztropine mesylate | 132-17-2 | sc-202495 sc-202495A | 1 g 5 g | $45.00 $157.00 | 3 | |
La benztropina mesilato antagonizza i recettori muscarinici e può diminuire l'espressione dei recettori M1 attraverso un'inibizione competitiva. | ||||||
Nitrocaramiphen hydrochloride | 98636-73-8 | sc-204129 sc-204129A | 10 mg 50 mg | $129.00 $535.00 | ||
Il nitrocaramifene cloridrato agisce come modulatore allosterico selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, mostrando un'affinità di legame unica che promuove la flessibilità del recettore. Questo composto si distingue per la sua capacità di indurre cambiamenti conformazionali che migliorano l'efficienza della trasduzione del segnale. La sua interazione con il recettore comporta specifiche interazioni elettrostatiche, influenzando le cascate di segnalazione a valle e potenzialmente alterando le dinamiche di riciclo del recettore. Le distinte proprietà fisico-chimiche del composto contribuiscono al suo profilo di modulazione selettiva. | ||||||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt | 6042-32-6 | sc-208417 | 10 mg | $306.00 | ||
L'acido taurolitocolico sale sodico agisce come modulatore allosterico positivo del recettore acetilcolinico muscarinico M1, potenziando l'attività del recettore attraverso distinti cambiamenti conformazionali. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono interazioni specifiche con il sito allosterico del recettore, portando ad alterare le vie di segnalazione. Il composto presenta una cinetica di reazione favorevole, con una propensione all'impegno prolungato del recettore, che può influenzare le risposte cellulari a valle. La sua natura anfipatica favorisce l'integrazione nella membrana, ottimizzando l'accessibilità del recettore. | ||||||
Benzhexol hydrochloride | 52-49-3 | sc-484795 sc-484795A | 1 g 5 g | $73.00 $120.00 | ||
Il benzhexolo cloridrato funziona come antagonista competitivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina M1, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare lo stato inattivo del recettore. Questo composto presenta un ostacolo sterico unico, che impedisce all'acetilcolina di legarsi efficacemente. Il suo profilo cinetico rivela rapidi tassi di associazione e dissociazione, influenzando la desensibilizzazione del recettore. Inoltre, la natura idrofila del composto ne aumenta la solubilità, facilitandone l'interazione con i recettori legati alla membrana. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
Il sale succinato di solifenacina inibisce selettivamente il mAChR M1, riducendone potenzialmente l'espressione e limitandone l'attivazione. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
La darifenacina idrobromuro ha come bersaglio selettivo il mAChR M1 e può contribuire a ridurre l'espressione del recettore attraverso l'inibizione della normale segnalazione recettoriale. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
L'ipratropio bromuro, legandosi ai recettori muscarinici, può ridurre l'espressione del mAChR M1 attraverso l'inibizione competitiva dell'attivazione recettoriale. | ||||||