mAChR M1 억제제

일반적인 mAChR M1 억제제에는 AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, 디펜히드라민 염산염 CAS 147-24-0, 비페리덴 염산염 CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 및 텔렌제핀 디하이드로염산염 CAS 147416-96-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

무스카린 아세틸콜린 수용체(mAChR) M1 억제제는 무스카린 아세틸콜린 수용체의 M1 하위 유형의 활성을 특이적으로 표적화하여 억제하는 화합물의 일종으로, 무스카린 아세틸콜린 수용체의 활성을 억제하는 약물입니다. 이 수용체는 신경전달물질인 아세틸콜린과의 상호작용을 통해 다양한 생리적 과정에 광범위하게 관여하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 슈퍼패밀리에 속합니다. M1 아형 mAChR은 주로 중추신경계, 특히 해마, 피질, 선조체와 같은 부위에서 발현됩니다. 이 수용체 아형은 Gq/11 단백질과 결합하여 활성화되면 포스포리파아제 C의 활성화, 이노시톨 삼인산(IP3) 생성 증가, 세포 내 저장소에서 칼슘 방출을 포함한 일련의 세포 내 신호 경로를 촉발합니다. M1 수용체는 포스포이노시타이드 대사, 칼슘 신호 전달, 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 경로 활성화 등 다양한 세포 내 과정의 조절에 관여합니다.

M1 수용체 억제제는 수용체에 결합하여 내인성 아세틸콜린에 의한 활성화를 방지함으로써 기능을 수행합니다. 이러한 억제는 일반적으로 M1 수용체 활성화에 의해 시작되는 다운스트림 신호 프로세스의 감소로 이어집니다. mAChR M1 억제제의 화학 구조는 작은 유기 분자부터 더 복잡한 구조에 이르기까지 매우 다양하며, 각각 고유한 결합 친화도와 선택성 프로파일을 가지고 있습니다. 이러한 화합물은 종종 수용체의 오르토스테릭 또는 올로스테릭 부위와 상호 작용하여 수용체의 기능을 완전히 차단하거나 그 활성을 덜 조절할 수 있습니다. mAChR M1 억제제를 설계하고 연구하려면 수용체의 구조, 특히 리간드 결합 영역과 형태 상태의 역학에 대한 깊은 이해가 필요합니다. 컴퓨터 모델링과 구조 생물학의 발전은 이러한 억제제와 수용체 간의 주요 상호 작용을 파악하는 데 중요한 역할을 했으며, M1 아형에 대한 선택성과 효능이 향상된 화합물의 개발을 안내했습니다.