WortmanninとLY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤の原型として機能し、細胞増殖や生存を含む多くの細胞機能に不可欠なPI3Kシグナル伝達経路を減弱させる能力を特徴としている。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物は、LOC647176のようなタンパク質がこの経路によって制御されている場合、その活性を効果的に低下させることができる。ラパマイシンは、ラパマイシンのメカニスティックターゲット(mTOR)の阻害剤としてよく知られているが、細胞成長と増殖の経路を破壊する能力が際立っている。ラパマイシンによるmTORの阻害は、LOC647176のような下流タンパク質がmTORシグナル伝達ネットワークの一部である場合、その活性低下につながる可能性がある。スタウロスポリンは、非選択的キナーゼ阻害剤として登場し、様々なキナーゼに幅広く作用することで知られている。このような阻害剤は、LOC647176を含む可能性のあるタンパク質の活性化や安定化に極めて重要なリン酸化過程を抑制することができる。
MAPキナーゼシグナル伝達の調節では、U0126とSB203580が注目される。U0126はERK経路の主要な構成要素であるMEK1/2を特異的に標的とし、SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。これらの阻害剤は、LOC647176がこれらのMAPK経路の影響を受けている場合、間接的に活性を低下させる可能性がある。イブルチニブは、特定のキナーゼであるブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)を標的とするもう一つの阻害剤で、B細胞受容体シグナル伝達に重要な役割を果たすことが知られている。BTKを阻害することにより、イブルチニブはLOC647176を制御する可能性のあるシグナル伝達カスケードを阻害することができる。チロシンキナーゼの調節をさらに進めると、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であるPP2は、Srcシグナルによって調節されるタンパク質の活性化を弱めることができ、これにはLOC647176を調節する可能性も含まれる。Rho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)を阻害するY-27632は、細胞の形状や運動性など、ROCKによって制御される細胞プロセスに影響を及ぼし、その結果、LOC647176の活性に影響を及ぼす可能性がある。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
強力なPI3K阻害剤であり、PI3Kのp110サブユニットに不可逆的に結合することで作用し、多くの細胞プロセスに重要なPI3K-AKTシグナル伝達経路を抑制する。LOC647176がこの経路の下流のエフェクターである場合、この化合物はその活性を阻害するだろう。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの触媒部位への結合においてATPと競合する別のPI3K阻害剤であり、それゆえキナーゼ活性を阻害します。PI3K-AKT経路を遮断し、その結果、この経路によって制御されている場合、LOC647176のような下流タンパク質を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12と結合するmTOR阻害剤は、その結果生じる複合体がmTOR複合体1(mTORC1)に結合し、その活性を阻害する。mTORC1の阻害は、この経路に関連するタンパク質に影響を与え、LOC647176を含む可能性があるタンパク質合成と細胞増殖を抑制することができる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広いタンパク質キナーゼを阻害する幅広いキナーゼ阻害剤。LOC647176が活性化または安定化の一部としてリン酸化された場合、スタウロスポリンはその機能を阻害することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
特にMEK1とMEK2を阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達経路の遮断につながる。LOC647176がERKによって活性化されるか、この経路の一部である場合、U0126はその活性を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。p38 MAPKを阻害することにより、SB203580は、LOC647176を含む、このキナーゼによって制御されるタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
BTKの481番目のシステイン残基に不可逆的に結合するBTK阻害剤です。LOC647176がB細胞受容体シグナル伝達の一部であるか、またはBTKによって調節されている場合、イブルチニブはその機能を阻害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤。Srcキナーゼを阻害することにより、PP2は下流のシグナル伝達カスケードの活性化を抑制することができ、LOC647176が関与している可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
収縮、運動性、増殖、アポトーシスを含む様々な細胞機能に関与するROCKキナーゼを阻害します。LOC647176の活性または安定性がROCKによって制御されている場合、Y-27632はその機能を阻害します。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
オーロラAおよびBのリン酸化を阻害するオーロラキナーゼ阻害剤は、有糸分裂の進行を阻害します。LOC647176が細胞周期の調節に関与し、オーロラキナーゼによって調節されている場合、ZM-447439はLOC647176の機能を阻害します。 |