LOC643260 アクチベーター

一般的なLOC643260活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、順番にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、細胞内情報伝達における極めて重要なメッセンジャーであるcAMPのレベルをランプアップすることによって、その効果をキャスト。この活性化は、タンパク質の活性を調節することができるリン酸化イベントのカスケードをオフに設定します。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、このcAMPの急増を維持し、PKAの活性を持続させる。プロテインキナーゼC（PKC）の領域では、PMAは活性化因子として働く。PKCは細胞内シグナル伝達において多様な役割を果たしており、PMAによって活性化されると、様々なタンパク質のリン酸化や調節につながる。

イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼの活性化を誘発する。これらのキナーゼは、細胞内のタンパク質機能に影響を与えるカルシウムシグナル伝達カスケードに不可欠である。逆に、MEKを阻害するU0126とPD98059、およびPI3Kを阻害するLY294002は、MAPK/ERKおよびPI3K/ACT経路を変化させることができる。これらの経路は多くのタンパク質の制御に重要であり、その調節がタンパク質の活性に大きな影響を与えることを意味する。遺伝子発現の領域では、トリコスタチンAと5-アザシチジンが転写の景観を再構成する。前者はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによって、後者はDNAメチル化酵素を阻害することによってである。このようなエピジェネティックな変化は、様々なタンパク質のアップレギュレーションやダウンレギュレーションを引き起こす。ラパマイシンによるmTORの阻害も同様に、タンパク質の合成と活性の変化を引き起こし、タンパク質の機能性に関する細胞制御の別の側面を示している。SP600125は、JNKを阻害することにより、転写因子とその制御下にあるタンパク質に影響を与える。タプシガルギンは、SERCA阻害を介してカルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウムシグナル伝達の擾乱がいかにタンパク質活性に広範囲な影響を及ぼしうるかを示している。