LOC391746 Ativadores

Os activadores comuns do LOC391746 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Os activadores do LOC391746 são um conjunto de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional do LOC391746 através de vias de sinalização e processos celulares específicos. A forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, leva à ativação da PKA, que pode fosforilar substratos que podem interagir com o LOC391746, aumentando potencialmente a sua atividade. A ionomicina, actuando como um ionóforo de cálcio, aumenta os níveis intracelulares de Ca2+, activando vias de sinalização que podem modificar a atividade do LOC391746 através de alterações alostéricas ou modificações pós-traducionais. O PMA estimula a PKC, que pode fosforilar proteínas reguladoras que afectam a função do LOC391746, enquanto a EGCG inibe as cinases que competem com o LOC391746 ou o regulam negativamente, aumentando assim possivelmente a sua atividade. A esfingosina-1-fosfato ativa os seus receptores para iniciar cascatas de sinalização que influenciam indiretamente a atividade do LOC391746, e o LY294002, ao inibir a PI3K, altera as respostas celulares para vias que poderiam potenciar a função do LOC391746.

Outros compostos, como o U0126 e o SB203580, que inibem a MEK e a p38 MAPK, respetivamente, podem reforçar indiretamente a atividade do LOC391746, reduzindo o feedback negativo sobre as vias em que o LOC391746 está envolvido. Do mesmo modo, os ionóforos de cálcio A23187 e a tapsigargina aumentam os níveis de cálcio citosólico, o que poderia estimular as vias de sinalização dependentes do cálcio para modular a atividade do LOC391746. A genisteína, como inibidor da tirosina quinase, poderia permitir um aumento da atividade do LOC391746, reduzindo as interacções competitivas de sinalização. Por último, a Staurosporina, apesar dos seus efeitos inibidores de largo espetro sobre as cinases, pode levar ao reforço seletivo das vias que regulam o LOC391746, ao aumentar a inibição de cinases específicas que suprimem os processos de sinalização do LOC391746. Coletivamente, estes activadores do LOC391746, através dos seus efeitos específicos na sinalização celular, facilitam o reforço funcional das actividades do LOC391746 sem afetar diretamente os seus níveis de expressão.