Date published: 2025-10-25

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KV4.2 Activateurs

Les activateurs KV4.2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Sp-cAMPS CAS 93602-66-5 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs KV4.2 sont une classe de composés qui améliorent la fonction du canal potassique KV4.2, une protéine qui joue un rôle essentiel dans la formation des signaux électriques dans les tissus cardiaques et neuronaux. Ces activateurs peuvent agir par le biais de divers mécanismes, notamment l'interaction directe avec le canal ou la modulation indirecte des voies cellulaires qui affectent l'activité du canal. Certains activateurs agissent en se liant à des sites spécifiques du canal KV4.2, le stabilisant à l'état ouvert et augmentant ainsi la conductance du potassium. D'autres peuvent augmenter la sensibilité du canal aux variations de tension à travers la membrane cellulaire, favorisant ainsi une probabilité d'ouverture plus élevée à des potentiels membranaires donnés. Les activateurs directs ont souvent une structure moléculaire qui leur permet d'interagir spécifiquement avec la machinerie de gating du canal, ce qui permet une modulation ciblée de ses propriétés de signalisation électrique.

Les activateurs indirects, en revanche, affectent l'activité du canal KV4.2 en modifiant les cascades de signalisation cellulaire. Ces composés peuvent augmenter les niveaux de messagers intracellulaires tels que l'AMPc, qui à son tour active les protéines kinases qui phosphorylent le canal KV4.2, entraînant une augmentation de l'activité du canal. D'autre part, les activateurs indirects peuvent inhiber les phosphatases responsables de la déphosphorylation du canal, le maintenant ainsi dans un état phosphorylé et plus actif.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Active l'adénylyl cyclase, augmentant l'AMPc et activant la PKA, qui peut phosphoryler les canaux KV4.2 en augmentant leur activité.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

Agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc, conduisant potentiellement à l'activation de KV4.2 via la phosphorylation de la PKA.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

Inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, il augmente l'AMPc en empêchant sa dégradation, ce qui peut renforcer l'activité du canal KV4.2 par l'intermédiaire de la PKA.

Sp-cAMPS

93602-66-5sc-201571
1 mg
$95.00
3
(1)

Analogue de l'AMPc qui active la PKA; la PKA peut alors phosphoryler et augmenter l'activité des canaux KV4.2.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

Inhibe la synthèse des protéines et peut activer les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut indirectement renforcer la fonction de KV4.2.

Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

60-92-4sc-217584
sc-217584A
sc-217584B
sc-217584C
sc-217584D
sc-217584E
100 mg
250 mg
5 g
10 g
25 g
50 g
$114.00
$175.00
$260.00
$362.00
$617.00
$1127.00
(1)

Analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui peut activer la PKA et donc augmenter l'activité de KV4.2.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

En stimulant les récepteurs adrénergiques, il augmente l'AMPc et active la PKA, ce qui peut renforcer l'activité du canal KV4.2.

H-89 dihydrochloride

130964-39-5sc-3537
sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
$182.00
71
(2)

Inhibiteur de la PKA qui, dans certains contextes, peut conduire à des mécanismes de rétroaction qui augmentent les niveaux d'AMPc, augmentant potentiellement l'activité de KV4.2.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Inhibiteur de la phosphodiestérase-4 qui augmente les niveaux d'AMPc, augmentant potentiellement la phosphorylation et l'activité du canal KV4.2.

Vinpocetine

42971-09-5sc-201204
sc-201204A
sc-201204B
20 mg
100 mg
15 g
$55.00
$214.00
$2400.00
4
(1)

Inhibiteur de la PDE1 qui peut élever les niveaux d'AMPc, conduisant potentiellement à l'activation des canaux KV4.2.