KV4.2 억제제

일반적인 KV4.2 억제제에는 4-아미노피리딘 CAS 504-24-5, 테트라에틸암모늄염화물 CAS 56-34-8 및 플루옥세틴 CAS 54910-89-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KV4.2 억제제는 신경세포와 심장세포 모두에서 막 흥분성 조절에 필수적인 KV4.2 칼륨 채널의 활성을 감소시키는 화합물 그룹으로 구성됩니다. 이 채널은 활동 전위 후 세포막을 재분극하는 데 도움이 되는 일시적인 외부 칼륨 전류를 담당합니다. KV4.2 채널의 억제제는 직접 기공 봉쇄, 채널 게이팅 동역학 변경, 채널 단백질 발현 및 막으로의 트래픽 방해 등 다양한 메커니즘을 통해 작용할 수 있습니다. 직접 억제제는 일반적으로 채널의 기공 영역 내 또는 채널의 개방 상태에 영향을 미치는 알로스테릭 부위에 결합하여 칼륨 이온이 채널을 통과하지 못하게 하고 활동 전위의 재분극 단계에 기여합니다.

특정 KV4.2 억제제는 직접적인 차단 외에도 채널 활동에 영향을 미치는 세포 내 신호 경로를 조절하여 간접적으로 작용할 수 있습니다. 예를 들어, 일반적으로 채널을 인산화하고 활성화하는 키나아제 활성을 억제하거나 채널을 탈인산화하고 비활성화하는 포스파타제를 활성화할 수 있습니다. 일부 억제제는 세포막의 지질 구성을 변경하여 채널의 생물물리학적 특성과 조절 단백질과의 상호 작용에 영향을 줄 수 있습니다. 다른 억제제는 채널 또는 보조 서브유닛의 발현 수준에 영향을 미쳐 세포 표면의 기능적 채널 밀도에 영향을 줄 수 있습니다.