Gli inibitori del KLHL15 sono diversi e influenzano molteplici aspetti della biochimica e della biologia cellulare della proteina. Funzionano attraverso diversi meccanismi distinti. Gli inibitori del proteasoma, come MG-132 ed Epoxomicina, degradano il KLHL15 ubiquitinato, influenzando così il suo turnover e la sua capacità di ubiquitinare altre proteine. D'altro canto, Spautin-1 e Nutlin-3 agiscono sul processo di ubiquitinazione, di cui KLHL15 è un noto partecipante. In particolare, Spautin-1 inibisce le peptidasi ubiquitina-specifiche USP10 e USP13, interrompendo così la deubiquitinazione e la stabilizzazione di KLHL15. Nutlin-3, un antagonista di MDM2, è in grado di stabilizzare KLHL15 attraverso la sua ubiquitinazione da parte di MDM2. Nel caso delle vie chinasiche, PD98059, Rapamicina e SB203580 forniscono un ampio ma mirato spettro di inibizione delle vie che possono influenzare l'espressione e la funzione di KLHL15.
La ciclosporina A agisce in modo distinto, alterando la localizzazione del fattore di trascrizione NF-AT che regola l'espressione di KLHL15. Inoltre, LY294002 e Staurosporina influenzano lo stato di fosforilazione di KLHL15. LY294002 inibisce la PI3K, riducendo così la segnalazione di AKT che può alterare lo stato di fosforilazione e l'attività di KLHL15. La staurosporina agisce come un ampio inibitore delle chinasi, influenzando la fosforilazione di KLHL15 ed eventualmente la sua attività di ubiquitina ligasi. Infine, lo Z-VAD-FMK e l'acido okadaico hanno attività più specifiche; il primo determina il clivaggio del KLHL15 durante l'apoptosi, mentre il secondo altera lo stato di fosforilazione del KLHL15 inibendo le fosfatasi proteiche. Questo approccio poliedrico consente una strategia completa per la modulazione di KLHL15, influenzando sia la sua stabilità che le sue attività funzionali.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inibitore del proteasoma che blocca la degradazione delle proteine, compresa quella ubiquitinata del KLHL15, influenzandone il tasso di turnover. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Inibitore delle peptidasi ubiquitina-specifiche, USP10 e USP13, in grado di interrompere la deubiquitinazione e la stabilizzazione di KLHL15. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Antagonista di MDM2; poiché MDM2 può ubiquitinare e indirizzare le proteine alla degradazione proteasomica, la sua inibizione può stabilizzare KLHL15. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore di MEK che modula la via MAPK; KLHL15 è noto per partecipare a questa via attraverso l'ubiquitinazione del substrato. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibisce la segnalazione di mTOR, una via che influenza l'espressione di KLHL15 in quanto regola la sintesi e la degradazione delle proteine. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibitore di p38 MAPK che può alterare lo stato di fosforilazione di KLHL15, influenzando la sua attività e potenzialmente la sua specificità di substrato. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Inibitore della calcineurina che può alterare il passaggio da citoplasma a nucleo di NF-AT, un fattore di trascrizione che regola l'espressione di KLHL15. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibitore della PI3K in grado di down-regolare la segnalazione di AKT, alterando di conseguenza lo stato di fosforilazione e attività di KLHL15. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Inibitore della pan-caspasi che può stabilizzare KLHL15 bloccandone il clivaggio durante l'apoptosi. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inibisce varie protein-chinasi, influenzando i livelli di fosforilazione di KLHL15 e quindi potenzialmente modulando la sua attività di ubiquitina ligasi. |