Date published: 2025-9-6

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Nutlin-3 (CAS 548472-68-0)

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別名:
Nutlin-3 is also known as the p53/MDM2 Agonist.
アプリケーション:
Nutlin-3はアポトーシス誘導剤であり、MDM2-p53相互作用を阻害し、IC50は0.09μMである。
CAS 番号:
548472-68-0
純度:
≥98%
分子量:
581.49
分子式:
C30H30Cl2N4O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

最も一般的に使用される型のナトリン,Nutlin‐3は,ヌードマウスにおけるp53‐Mdm2相互作用とヒト腫瘍異種移植片の増殖を阻害する。nutlin‐3はp53調節遺伝子の発現を誘導し,機能的p53を有する細胞において強力な抗増殖活性を示すが,変異p53を有する細胞では示さなかった。ナトリン‐3をペリホシンと併用すると,抗白血病活性が観察された。高N‐Myc(N‐Myc)発現は,Nutlin‐3とドキソルビシン(sc‐200923)の併用で処理した場合,非N‐MYC増幅神経芽腫細胞で誘導された。


Nutlin-3 (CAS 548472-68-0) 参考文献

  1. MDM2の低分子アンタゴニストによるin vivoでのp53経路の活性化。  |  Vassilev, LT., et al. 2004. Science. 303: 844-8. PMID: 14704432
  2. KSHV誘発リンパ腫の治療法としてのp53経路の再活性化。  |  Sarek, G., et al. 2007. J Clin Invest. 117: 1019-28. PMID: 17364023
  3. p53機能を再活性化するMDM2-p53蛋白質相互作用の低分子阻害剤:癌治療のための新規アプローチ。  |  Shangary, S. and Wang, S. 2009. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 49: 223-41. PMID: 18834305
  4. MDM2のコンフォメーションと活性のアロステリック制御におけるRINGフィンガードメインの機能。  |  Wawrzynow, B., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 11517-30. PMID: 19188367
  5. ペリホシンとナツリン-3の併用は相乗的な抗白血病活性を示す。  |  Voltan, R., et al. 2010. Br J Haematol. 148: 957-61. PMID: 19958355
  6. 肺がん併用療法におけるナトリン-3によるp53野生型細胞のタキソールからの保護。  |  Tokalov, SV. and Abolmaali, ND. 2010. BMC Cancer. 10: 57. PMID: 20178585
  7. p73またはPTENのアブレーションによってp53シグナルが不活性化されると, Nutlin-3が介在するアポトーシスに影響を受けやすい形質転換した表現型となる。  |  Cipriano, R., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1373-9. PMID: 20305378
  8. Nutlin-3は, p53の転写非依存的にJNKを活性化することによってHO-1の発現を誘導する。  |  Choe, YJ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 761-8. PMID: 24366007
  9. Nutlin-3は, ミトコンドリアp53-ROS-ERK1/2経路を介してELK1を活性化することにより, BCL2A1の発現を誘導する。  |  Lee, SY., et al. 2014. Int J Oncol. 45: 675-82. PMID: 24867259
  10. Nutlin-3は, シスプラチン誘発細胞毒性に対して上咽頭癌細胞を感作する。  |  Voon, YL., et al. 2015. Oncol Rep. 34: 1692-700. PMID: 26252575
  11. オリドニンは, 複数のBcl-2ファミリータンパク質のレベルを調節することにより, 骨肉腫細胞においてNutlin-3と相乗効果を示す。  |  Wang, XH., et al. 2017. Tumour Biol. 39: 1010428317701638. PMID: 28618955
  12. MG-132と併用したNutlin-3の神経鞘腫細胞に対する相乗効果は, merlinおよびp53腫瘍抑制因子の回復を介する。  |  Chen, H., et al. 2018. EBioMedicine. 36: 252-265. PMID: 30274821
  13. in vitroにおけるヒト初代間葉系幹細胞のnutlin-3の細胞毒性に対する抵抗性。  |  Bajelan, B., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 788-796. PMID: 31452266

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Nutlin-3, 1 mg

sc-45061
1 mg
$56.00

Nutlin-3, 5 mg

sc-45061A
5 mg
$212.00

Nutlin-3, 25 mg

sc-45061B
25 mg
$764.00