kleisin β Inhibidores

Entre los inhibidores β de la cleisina comunes se incluyen, entre otros, VE 821 CAS 1232410-49-9, RO-3306 CAS 872573-93-8, BI6727 CAS 755038-65-4, ZM-447439 CAS 331771-20-1 y AICAR CAS 2627-69-2.

Los inhibidores de la cleisina β comprenden una clase química diseñada para interferir en la función de la cleisina β, una subunidad del complejo de cohesina responsable de la cohesión de las cromátidas hermanas durante la división celular. Estos inhibidores actúan dirigiéndose a varias proteínas y vías que regulan o interactúan con la cleisina β y el complejo de cohesina. El complejo de cohesina desempeña un papel esencial en el mantenimiento de la estabilidad genómica, y cualquier alteración de su función puede dar lugar a una segregación cromosómica defectuosa.

Inhibidores como el inhibidor de la quinasa ATR (VE-821) y el inhibidor de CDK1 (RO-3306) actúan alterando la actividad de quinasas cruciales para la regulación de la fosforilación en el ciclo celular. Tales alteraciones pueden conducir a una alteración de la función de la cohesina y a la subsiguiente inhibición indirecta de la cleisina β. El inhibidor de PLK1 (BI 2536) y el inhibidor de la quinasa Aurora B (ZM447439) se dirigen a quinasas que participan directamente en la regulación tanto de la colocación de la cohesina en los cromosomas como de su eliminación durante la división celular. La cloroquina, aunque no es un inhibidor directo de la WAPL, puede interferir en las vías endosómicas que influyen indirectamente en la función de la WAPL, afectando a la dinámica del complejo de cohesina. Los inhibidores de la cleisina β afectan a varias dianas biológicas, incluidas las quinasas, enzimas y complejos proteicos implicados en la regulación del ciclo celular y la segregación cromosómica, donde la cleisina β desempeña un papel crucial. Estos compuestos aprovechan la naturaleza interconectada de las vías de señalización celular para ejercer su influencia sobre la cleisina β de forma indirecta. Al inhibir la actividad o la estabilidad de las proteínas que regulan el complejo de la cohesina, del que la cleisina β es un componente, estos compuestos pueden alterar la dinámica de la cohesión y la separación cromosómica.