Inhibiteurs KDEL receptor 3
Les inhibiteurs courants du récepteur KDEL 3 comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et la Castanospermine CAS 79831-76-8.
Les inhibiteurs chimiques du récepteur 3 de KDEL ciblent divers aspects de la fonction cellulaire pour perturber le rôle de la protéine dans le recyclage des protéines résidant dans le réticulum endoplasmique (RE) de l'appareil de Golgi vers le RE. La Brefeldine A et la Monensine interfèrent respectivement avec la formation des vésicules et les gradients de cations, qui sont essentiels au bon fonctionnement de l'appareil de Golgi. La perturbation causée par ces produits chimiques compromet la capacité du récepteur KDEL 3 à passer du Golgi au RE, inhibant ainsi sa capacité de recyclage des protéines. La tunicamycine et la castanospermine ciblent les processus de glycosylation et les enzymes glucosidases, qui sont essentiels au repliement et au trafic des glycoprotéines. Le récepteur KDEL 3 étant une protéine transmembranaire dont la fonction dépend d'une glycosylation adéquate, ces inhibiteurs peuvent altérer la capacité du récepteur à se lier aux protéines et à les recycler. De même, la Swainsonine et la Déoxynojirimycine inhibent les enzymes impliquées dans le traitement des glycanes, ce qui peut entraîner un mauvais repliement et une mauvaise localisation des glycoprotéines, y compris du récepteur 3 de KDEL, entravant ainsi sa fonction normale de recyclage.
Des inhibiteurs supplémentaires tels que la thapsigargin, qui perturbe l'homéostasie du calcium dans le RE, peuvent affecter l'affinité de liaison et le recyclage du récepteur 3 de la KDEL en raison de l'altération des niveaux de calcium. Les agents perturbateurs des microtubules, comme la colchicine et le nocodazole, inhibent directement le récepteur 3 de la KDEL en empêchant son trafic le long du réseau de microtubules, ce qui est essentiel pour son mouvement et sa fonction intracellulaires. La bafilomycine A1 et la chloroquine augmentent le pH dans les compartiments intracellulaires, affectant la liaison et la libération du ligand en fonction du pH, ce qui est crucial pour le processus de recyclage du récepteur 3 de la KDEL. Enfin, l'EerI induit un stress du RE et la réponse aux protéines non pliées, ce qui entraîne une accumulation de protéines mal pliées dans le RE. Ce stress peut effectivement inhiber la fonction du récepteur 3 de la KDEL en le submergeant d'un excès de protéines à recycler, entravant ainsi son rôle dans le maintien de l'homéostasie du RE.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est connue pour perturber l'appareil de Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation, qui est crucial pour la formation des vésicules et le trafic des protéines. Cette perturbation peut entraîner l'inhibition du récepteur KDEL 3 en altérant sa capacité à recycler les protéines du Golgi vers le réticulum endoplasmique, sa fonction première. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe la fonction de Golgi en modifiant le pH et les gradients de cations. Cette altération inhibe le fonctionnement normal du récepteur KDEL 3 en empêchant son cycle correct entre le Golgi et le réticulum endoplasmique, inhibant ainsi la capacité de recyclage des protéines du récepteur. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote dans le réticulum endoplasmique. Comme la glycosylation peut être cruciale pour le bon fonctionnement et la localisation de protéines transmembranaires telles que le récepteur KDEL 3, son inhibition perturberait le cycle du récepteur et sa liaison aux ligands. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui conduit à l'épuisement des réserves de calcium dans le réticulum endoplasmique. Cette déplétion peut indirectement inhiber la fonction du récepteur KDEL 3 en affectant son affinité de liaison et son recyclage en raison de l'altération de l'homéostasie calcique. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermine est un inhibiteur des glucosidases I et II, des enzymes impliquées dans l'élagage des glycoprotéines liées à l'azote dans le système endocrinien. Cette inhibition peut nuire au repliement et au trafic des glycoprotéines, inhibant potentiellement la fonction du récepteur KDEL 3 en perturbant sa liaison aux glycoprotéines et son recyclage. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La Swainsonine est un inhibiteur de l'alpha-mannosidase II de Golgi. En inhibant cette enzyme, le traitement des glycanes est interrompu, ce qui peut entraîner une mauvaise localisation et un dysfonctionnement des glycoprotéines telles que le récepteur KDEL 3, inhibant ainsi sa capacité de recyclage. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La désoxynojirimycine est un inhibiteur des enzymes alpha-glucosidases impliquées dans le traitement des glycanes liés à l'azote dans le RE. Cette inhibition peut affecter le pliage et la fonction du récepteur KDEL 3, entravant son rôle dans le trafic des protéines. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine perturbe la polymérisation des microtubules, ce qui affecte les mécanismes de transport cellulaire. La perturbation des microtubules peut inhiber le trafic du récepteur KDEL 3, car son déplacement dans la cellule dépend du réseau de microtubules. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Comme la colchicine, le nocodazole perturbe les microtubules. Cette perturbation peut conduire à l'inhibition du trafic et de la fonction du récepteur KDEL 3 en entravant son mouvement le long du réseau de microtubules à l'intérieur de la cellule. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur de la V-ATPase qui empêche l'acidification des organites tels que les lysosomes et les endosomes. En empêchant cette acidification, la fonction du récepteur 3 de KDEL peut être inhibée, car il dépend d'un pH approprié de l'organite pour son recyclage et la libération du ligand. | ||||||