KCNMB3 アクチベーター
一般的なKCNMB3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。シクロピロノン酸 CAS 18172-33-3、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、(-)-エピガロ カテキンガレート CAS 989-51-5、FPL-64176 CAS 120934-96-5、CGP 37157 CAS 75450-34-9。
カルシウム活性化カリウムチャネルサブユニットα1として知られるKCNMB3の化学的活性化剤には、カルシウムシグナル伝達経路を調節する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は通常、チャネルとは直接相互作用しないが、KCNMB3の主要な調節因子である細胞内カルシウム濃度を変化させることにより、その活性に影響を与える。 これらの化学物質のいくつかはL型カルシウムチャネルモジュレーターとして分類される。例えば、Bay K 8644やジヒドロピリジン誘導体は、これらのチャネルを介したカルシウムの流入を直接刺激することで効果を発揮し、KCNMB3の活性化を促進する。
活性化因子の別のカテゴリーには、シクロピアゾン酸やCGP 37157のようなカルシウム再取り込み機構の阻害剤があり、それぞれSERCAやミトコンドリアのNa+/Ca2+交換体を阻害する。同様に、SKF 96365のように受容体を介したカルシウムの侵入を阻害する化合物や、ニカルジピンやアムロジピンのような様々なカルシウム拮抗薬も、細胞内カルシウム濃度を上昇させる代償的な細胞応答を引き起こし、KCNMB3の活性に影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
筋小胞体/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）の阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度の上昇とKCNMB3の活性化につながる。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
L型カルシウムチャネルを特異的に標的とするカルシウムチャネル活性化剤で、カルシウムの流入を促進し、KCNMB3の活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれる主なカテキンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、KCNMB3活性に影響を与える可能性があることが示されている。 | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
カルシウムチャネル活性化剤で、細胞内カルシウムを増加させ、KCNMB3の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | $113.00 $454.00 | 3 | |
ミトコンドリアのNa+/Ca2+交換体を阻害し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、KCNMB3を活性化する可能性がある。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
受容体を介したカルシウムの侵入と電位依存性カルシウムチャネルの非選択的阻害剤であり、カルシウムシグナル伝達を調節し、おそらくKCNMB3を活性化する。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
血管拡張作用を有するL型カルシウム拮抗薬であり、代償的な細胞機構を引き起こし、間接的にカルシウムレベルとおそらくはKCNMB3の活性化に影響を及ぼす。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
もう一つのL型カルシウムチャネルブロッカーは、フィードバック機構を通して細胞内カルシウムに影響を与え、KCNMB3の活性に影響を与える。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
長時間作用型のカルシウムチャネル遮断薬は、細胞内カルシウムの恒常性に影響を与え、間接的にKCNMB3の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
L型カルシウムチャネル遮断薬は、細胞内カルシウムシグナル伝達を変化させ、KCNMB3の活性化に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||