HUNK アクチベーター

一般的なHUNK活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ホルボール CAS 17673-25-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6などがある。

HUNK活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じてHUNKの機能的活性を高める化合物である。このキナーゼは、HUNKを含むタンパク質をリン酸化し、活性を高めることが知られている。同様に、IBMXはcAMPレベルの上昇を維持し、PKAを介した活性化経路が活性を維持するように働きかける。天然のポリフェノールであるエピガロカテキンガレート（EGCG）は、キナーゼ活性を幅広く阻害するため、競合的シグナル伝達を低下させ、HUNK活性化により有利な環境を作り出す可能性がある。PMAのようなホルボールエステルは、HUNKやその関連タンパク質をリン酸化する可能性のあるもう一つのキナーゼであるPKCを直接活性化し、それによってHUNKの活性を増強する。一方、スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役受容体を活性化し、HUNK活性を増強する可能性のあるシグナル伝達カスケードを開始する。

LY294002やWortmanninのような特定のキナーゼやホスファチジルイノシトール3キナーゼの阻害剤は、AKTシグナル伝達経路を変化させることによって間接的にHUNK活性を増強し、HUNKに対する負のフィードバックを緩和する可能性がある。MEK阻害剤U0126とp38 MAPK阻害剤SB203580は、MAPKシグナル伝達経路を調節し、HUNK活性化に有利なようにバランスを変える可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、細胞プロセスにおけるHUNKの役割を高める可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達経路を誘発する。スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、HUNKを負に制御するキナーゼを阻害することによって、HUNK活性を促進する可能性もある。最後に、ゲニステインがチロシンキナーゼを阻害することで、競合的なシグナル伝達の妨害が減り、HUNKの活性が促進される可能性がある。