HUGT2 억제제

일반적인 HUGT2 억제제에는 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 4-페닐부티르산 CAS 1821-12-1, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 및 MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

HUGT2(UDP-글루코스: 당단백질 글루코실 트랜스퍼라제 2) 억제제는 소포체(ER) 내에서 당단백질 폴딩의 품질 관리에 필수적인 역할을 하는 HUGT2 효소의 활성을 표적으로 하여 억제하는 화합물의 일종으로, 당단백질 폴딩에 필수적인 역할을 합니다. HUGT2는 잘못 접히거나 불완전하게 접힌 당단백질에 포도당 잔기를 추가하여 적절한 접힘을 촉진하는 샤프론과 상호 작용할 수 있도록 표시하는 역할을 담당합니다. 이 효소 과정은 당단백질 품질 관리 시스템의 일부로, 올바르게 접힌 당단백질만 분비 경로를 통과하도록 보장합니다. HUGT2 억제제는 이 포도당 추가 단계를 차단하여 접힘 주기에 혼란을 초래하고 ER 내 당단백질의 운명에 영향을 미칠 수 있으며, HUGT2 억제제의 화학적 설계에는 일반적으로 효소의 활성 부위와 상호작용하는 작은 분자가 포함되어 효소가 UDP 포도당 또는 그 당단백질 기질과 결합하지 못하도록 합니다. 이러한 억제제는 천연 기질을 모방하거나 효소의 형태를 변경하는 방식으로 결합하여 포도당 전달을 촉매하는 능력을 감소시킴으로써 작용할 수 있습니다. 일부 억제제는 효소의 전반적인 기능에 영향을 미치는 조절 부위에 결합하여 동종 작용을 할 수도 있습니다. 연구자들은 HUGT2의 억제를 통해 당단백질 폴딩, ER 관련 분해(ERAD), 세포 내 단백질 항상성 유지에 관련된 메커니즘을 연구할 수 있습니다. 이러한 억제제는 당단백질 품질 관리 시스템이 어떻게 작동하는지 탐구하고 다양한 세포 맥락에서 단백질 오폴딩과 ER 스트레스의 광범위한 의미를 이해하는 데 유용한 도구입니다.