HoxB9 Inhibitoren

Gängige HoxB9 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Die Klasse der HoxB9-Inhibitoren umfasst Chemikalien, die die Aktivität des HoxB9-Proteins indirekt modulieren können. YK-4-279 hemmt den Transkriptionsfaktor EWS-FLI1, der HoxB9 reguliert, was zu einem Rückgang der HoxB9-Expression und -Aktivität führt. LY294002 und Wortmannin sind beides Inhibitoren von PI3K, einer Komponente des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs, den HoxB9 bekanntermaßen aktiviert. Durch die Hemmung von PI3K können diese Chemikalien die Aktivität von HoxB9 verringern. In ähnlicher Weise kann auch Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, die Aktivität von HoxB9 durch Hemmung desselben Signalwegs verringern. PD98059 und U0126, die MEK-Inhibitoren sind, können den Raf/MEK/ERK-Weg dämpfen. Da bekannt ist, dass HoxB9 diesen Signalweg hochreguliert, können diese Chemikalien die HoxB9-Aktivität verringern. In ähnlicher Weise kann Sorafenib, ein Raf-Kinase-Inhibitor, die HoxB9-Aktivität verringern, indem er die nachgeschaltete Signalübertragung des Raf/MEK/ERK-Signalwegs reduziert. SP600125, ein JNK-Inhibitor, kann die HoxB9-Aktivität verringern, indem er die nachgeschaltete Signalübertragung des JNK-Signalwegs reduziert, der bekanntermaßen von HoxB9 aktiviert wird.

SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Aktivität von HoxB9 verringern kann, indem er die Aktivierung des p38-MAPK-Signalwegs reduziert, den HoxB9 verstärken kann. ZD1839 (Gefitinib), Erlotinib und Lapatinib sind alle EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer. Diese Chemikalien können die Aktivität von HoxB9 verringern, indem sie den EGFR-Signalweg hemmen, den HoxB9 verstärken kann. Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Hemmer, der sowohl den EGFR als auch HER2 hemmt und damit eine breitere Hemmung der Signalwege bietet, die HoxB9 aktivieren kann. Diese Chemikalien stehen für unterschiedliche Mechanismen der HoxB9-Hemmung, die auf verschiedene Signalwege wirken, an denen HoxB9 beteiligt ist. Sie zeigen, wie vielseitig und komplex die Regulierung von HoxB9 sein kann, da es an mehreren Signalwegen beteiligt ist und seine Aktivität durch eine Vielzahl verschiedener chemischer Inhibitoren moduliert werden kann.