Inhibiteurs HIF-3α
Les inhibiteurs courants de HIF-3α comprennent notamment la Quinomycine A CAS 512-64-1, le 2-Méthoxyestradiol CAS 362-07-2, le YC-1 CAS 170632-47-0, le chlorhydrate de Topotécan CAS 119413-54-6 et le Chetomin CAS 1403-36-7.
Les inhibiteurs de HIF-3α consistent en une large gamme de composés qui interfèrent avec la voie de signalisation HIF à différents niveaux, y compris la liaison à l'ADN, la stabilité de la protéine et l'activité transcriptionnelle. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement le HIF-3α mais modulent la voie de signalisation de l'hypoxie, ce qui entraîne une réduction de l'activité du HIF-3α. Par exemple, l'échinomycine agit en bloquant directement le site de liaison à l'ADN de HIF, empêchant ainsi l'activation transcriptionnelle des gènes répondant à l'hypoxie. De même, l'YC-1 et la digoxine perturbent la synthèse et la stabilité des sous-unités HIF-α, ce qui peut entraîner une diminution des niveaux ou de l'activité de HIF-3α en raison de la perturbation des boucles de rétroaction homéostatiques au sein de la famille HIF.
Certains inhibiteurs, comme le topotécan et la chétomine, ciblent la machinerie moléculaire dont dépendent les HIF pour leur activité transcriptionnelle, tandis que d'autres, comme le KC7F2 et le PX-478, modulent l'activité transcriptionnelle des HIF. SAHA, le célastrol et la berbérine exercent une inhibition indirecte par le biais d'une modulation épigénétique ou en affectant les voies de dégradation protéasomique, qui ont un impact sur HIF-3α parmi une multitude de cibles cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
Petite molécule qui se lie à l'élément de réponse à l'hypoxie (HRE) dans l'ADN, bloquant l'activité transcriptionnelle des HIF, y compris HIF-3α, en empêchant leur liaison à l'HRE. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Bien qu'initialement considéré comme un activateur potentiel de HIF, il déstabilise également les microtubules et peut supprimer l'activité transcriptionnelle de HIF, affectant potentiellement HIF-3α également. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Inhibe HIF-1α et potentiellement d'autres sous-unités HIF en augmentant leur dégradation et en diminuant leur synthèse, ce qui peut entraîner une régulation à la baisse de HIF-3α par des mécanismes indirects ou des voies de signalisation. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
Un inhibiteur de topoisomérase qui peut réduire les niveaux de HIF-1α et pourrait affecter indirectement HIF-3α en raison de l'interdépendance des sous-unités HIF-α dans l'environnement cellulaire. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Perturbe l'interaction entre les sous-unités HIF-α et le coactivateur transcriptionnel p300, réduisant potentiellement l'activité HIF-3α en tant qu'effet en aval. | ||||||
N,N′-(Dithiodi-2,1-ethanediyl)bis[2,5-dichloro-benzenesulfonamide | 927822-86-4 | sc-497219 | 25 mg | $330.00 | ||
Une petite molécule qui inhibe l'activité transcriptionnelle de HIF-1α et qui pourrait également affecter HIF-3α en atténuant sa production transcriptionnelle. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
Traditionnellement utilisée pour les affections cardiaques, la 12β-Hydroxydigitoxine peut également inhiber la synthèse de HIF-1α, ce qui pourrait conduire à une réduction des niveaux de HIF-3α en raison de mécanismes de régulation compensatoires entre les sous-unités HIF. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
Peut interférer avec la dimérisation de HIF-1α; bien que cela puisse conduire à des augmentations compensatoires d'autres sous-unités HIF, il peut également inhiber la signalisation HIF globale, y compris HIF-3α dans certaines conditions. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
Inhibe HIF-1α et peut conduire à l'inhibition de la voie HIF de manière plus générale, en diminuant potentiellement l'activité de HIF-3α. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inhibiteur d'histone-désacétylase qui affecte divers facteurs de transcription et pourrait indirectement diminuer les niveaux de HIF-3α en modifiant l'état d'acétylation de la chromatine et de la machinerie transcriptionnelle. | ||||||