HIF-3α 억제제

일반적인 HIF-3α 억제제에는 퀴노마이신 A CAS 512-64-1, 2-메톡시에스트라디올 CAS 362-07-2, YC-1 CAS 170632-47-0, 토포테칸 염산염 CAS 119413-54-6 및 체토민 CAS 1403-36-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

HIF-3α 억제제는 DNA 결합, 단백질 안정성 및 전사 활성을 포함하여 다양한 수준에서 HIF 신호 경로를 방해하는 광범위한 화합물로 구성됩니다. 이러한 억제제는 HIF-3α를 직접 표적으로 삼지는 않지만 저산소증 신호 경로를 조절하여 HIF-3α 활성을 감소시킵니다. 예를 들어, 에키노마이신은 HIF의 DNA 결합 부위를 직접 차단하여 저산소 반응 유전자의 전사 활성화를 막는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로 YC-1과 디곡신은 HIF-α 서브유닛의 합성과 안정성을 방해하여 HIF 패밀리 내의 항상성 피드백 루프의 파괴로 인해 HIF-3α 수준 또는 활성을 감소시킬 수 있습니다.

토포테칸 및 케토민과 같은 일부 억제제는 HIF가 전사 활동을 위해 의존하는 분자 메커니즘을 표적으로 삼는 반면, KC7F2 및 PX-478과 같은 다른 억제제는 HIF의 전사 활동을 조절합니다. SAHA, 셀라스트롤, 베르베린은 후성유전학적 조절을 통해 간접적으로 억제하거나 프로테아좀 분해 경로에 영향을 미쳐 여러 세포 표적 중 HIF-3α에 영향을 미칩니다.