HDA4 Inhibitoren
Gängige HDA4 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Panobinostat CAS 404950-80-7, Romidepsin CAS 128517-07-7 und Belinostat CAS 414864-00-9.
Chemische Inhibitoren von HDA4 zielen auf die Fähigkeit des Enzyms ab, Acetylgruppen von Histonproteinen zu entfernen, ein wichtiger Prozess bei der Regulierung der Genexpression. Trichostatin A, Vorinostat und Panobinostat wirken, indem sie an das aktive Zentrum von HDA4 binden, das für seine Deacetylase-Aktivität erforderlich ist. Diese Bindung führt zu einem erhöhten Gehalt an acetylierten Histonen, da das Enzym nicht mehr in der Lage ist, diese funktionellen Gruppen wirksam zu entfernen. Romidepsin wirkt über einen ähnlichen Mechanismus, allerdings als zyklisches Peptid, das das Zink-Ion im aktiven Zentrum von HDA4 chelatiert, das für die Aktivität des Enzyms entscheidend ist. Belinostat und Entinostat hemmen HDA4 ebenfalls durch Bindung an sein aktives Zentrum, zeichnen sich aber durch ihre Selektivität aus, die einen gezielteren Ansatz zur Hemmung der Enzymfunktion ermöglicht.
Chidamid zeichnet sich durch seine Benzamidstruktur aus, die mit der katalytischen Domäne von HDA4 interagiert und dadurch das Enzym hemmt. In ähnlicher Weise stört Valproinsäure, eine kurzkettige Fettsäure, die katalytische Aktivität von HDA4, was zu einer Anhäufung von Acetylierungen an Histonen führt. Chemische Inhibitoren von HDA4 behindern dessen Deacetylase-Funktion, die für die Regulierung der Chromatinstruktur und der Genexpression von wesentlicher Bedeutung ist. Trichostatin A beispielsweise hemmt HDA4, indem es die Deacetylierung von Histonen verhindert, was zu einer offeneren Chromatinkonformation führt. Vorinostat und Panobinostat sind ebenfalls Inhibitoren von HDA4, die sich an das aktive Zentrum des Enzyms binden können und dadurch dessen Funktion behindern. Diese Inhibitoren führen zu einer Anhäufung von acetylierten Histonen, die die Expression von Genen, die durch HDA4 reguliert werden, beeinträchtigen können. Romidepsin, ein zyklisches Peptid, wirkt über einen Mechanismus der Chelatbildung des Zink-Ions im aktiven Zentrum von HDA4, das für die Deacetylase-Aktivität des Enzyms unerlässlich ist, was zur Hemmung der Funktion des Enzyms führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A hemmt die Aktivität der Histon-Deacetylase (HDAC), was zu einer verstärkten Acetylierung von Histonen führt, wodurch das Chromatin offener und weniger kompakt wird. Da HDA4 eine Histon-Deacetylase ist, wirkt die verstärkte Acetylierung direkt ihrer Aktivität entgegen und hemmt so ihre Funktion. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der sich an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und dessen Deacetylase-Aktivität blockiert. Durch die Hemmung des Deacetylierungsprozesses hemmt Vorinostat direkt die Funktion von HDA4, indem es verhindert, dass es Acetylgruppen von Histonen entfernt. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat ist ein potenter HDAC-Inhibitor, der an das zinkhaltige aktive Zentrum von HDA4 bindet und zur Akkumulation von acetylierten Histonen führt. Dadurch wird die Fähigkeit von HDA4, Histone zu deacetylieren, direkt gehemmt, wodurch seine enzymatische Funktion gehemmt wird. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
Romidepsin ist ein zyklisches Peptid, das HDACs hemmt, indem es das Zinkion im aktiven Zentrum des Enzyms chelatiert. Dadurch hemmt es direkt HDA4, indem es dessen Fähigkeit zur Deacetylierung von Histonproteinen blockiert, was zu einer erhöhten Acetylierung und transkriptionellen Aktivierung führt. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der die enzymatische Aktivität von HDA4 direkt hemmt, indem er an dessen aktive Stelle bindet. Diese Bindung verhindert, dass HDA4 Acetylgruppen von Histonenden entfernt, was seine Hauptfunktion ist. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat hemmt selektiv HDACs der Klasse I, zu denen wahrscheinlich auch HDA4 gehört, indem es an das aktive Zentrum bindet und das Enzym daran hindert, seine Deacetylierungsfunktion an Histonproteinen auszuführen. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Chidamid ist ein HDAC-Inhibitor auf Benzamidbasis, der mit der katalytischen Domäne von HDACs, einschließlich HDA4, interagiert, die Deacetylierung von Histonen verhindert und somit die enzymatische Aktivität von HDA4 hemmt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure ist eine kurzkettige Fettsäure und ein HDAC-Inhibitor, der HDA4 durch Unterbrechung der katalytischen Aktivität des Enzyms hemmt, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen und einer Hemmung der Deacetylierung führt. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
Tacedinalin ist ein HDAC-Inhibitor, der mit Acetyl-Lysin-Substraten um die Bindung an die aktive Stelle von HDA4 konkurriert und dadurch die Deacetylierungsfunktion von HDA4 an Histonproteinen hemmt. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Mocetinostat ist ein HDAC-Inhibitor, der an das aktive Zentrum von HDA4 bindet, den Zugang zu Histon-Substraten blockiert und somit seine Deacetylase-Aktivität hemmt, was zu einer erhöhten Acetylierung von Histonen führt. | ||||||