Molekülstruktur von Mocetinostat, CAS-Nummer: 726169-73-9
Mocetinostat (CAS 726169-73-9)
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Alternative Namen:
MGCD0103
Anwendungen:
Mocetinostat ist ein wirksamer Hemmstoff von HDAC1, HDAC2, HDAC3 und HDAC11
CAS Nummer:
726169-73-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
396.44
Summenformel:
C23H20N6O
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Mocetinostat ist ein neuartiges kleines Molekülinhibitor, der speziell auf Histon-Deacetylase (HDAC) Enzyme abzielt. Es zeigt eine potente Inhibition gegen eine Untermenge von neun menschlichen rekombinanten HDACs, einschließlich HDAC1, HDAC2, HDAC3 und HDAC11, während es die Klasse II HDACs nicht beeinflusst. Bemerkenswerterweise zeigt Mocetinostat die höchste hemmende Aktivität gegen menschliche HDAC1 und HDAC2 Enzyme in vitro. Die hemmende Aktivität von MGCD0103 erreicht ein Maximumplateau bei 6 μM, was etwa 75% der Gesamt-Enzymaktivität in HCT116 Zellen beeinflusst. Extensiv untersucht für sein Potenzial bei der Behandlung bestimmter Krebsarten, hat sich Mocetinostat als wertvolles Verbindung in der wissenschaftlichen Forschung erwiesen. Seine Synthese-Methode, Wirkmechanismus, biologische Aktivität, biochemische und physiologische Effekte, Pharmakodynamik, Vorteile, Einschränkungen für Laborexperimente und zukünftige Richtungen wurden untersucht. Durch die Hemmung von HDAC Enzymen stört Mocetinostat die Entfernung von Acetylgruppen von Histonen, was zu einer erhöhten Histon-Acetylierung und anschließender Genaktivierung führt. Die biochemischen und physiologischen Effekte von Mocetinostat sind vielfältig und umfassen die Hemmung von HDAC Enzymen, Genaktivierung, Unterdrückung der Zellproliferation, Induktion von Apoptose, Hemmung der Angiogenese und Linderung von Entzündungen. Diese vielfältigen Effekte unterstreichen das Potenzial von Mocetinostat als vielseitiges Werkzeug sowohl in der Grundlagenforschung als auch in der angewandten Forschung. Das Verständnis seiner komplexen Mechanismen und biologischen Ergebnisse ermöglicht weitere Erkundungen seiner therapeutischen Anwendungen.
Mocetinostat (CAS 726169-73-9) Literaturhinweise
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- Prostata-spezifisches Membranantigen - Zielgerichtete Polymersome für die Verabreichung von Mocetinostat und Docetaxel an Prostatakrebszell-Sphäroide. | Karandish, F., et al. 2016. ACS Omega. 1: 952-962. PMID: 27917408
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- SARC018_SPORE02: Phase-II-Studie zu Mocetinostat in Kombination mit Gemcitabin bei Patienten mit metastasiertem Leiomyosarkom, bei denen es nach einer vorangegangenen Behandlung mit Gemcitabin-haltiger Therapie zu einer Progression oder einem Rückfall gekommen ist. | Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
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- Der Histon-Deacetylase-Inhibitor Mocetinostat reguliert den Umbau des Herzens und die Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems bei Ratten mit einer durch transversale Aortenverengung verursachten kardialen Hypertrophie durch Drucküberlastung. | Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
- Der isoformselektive HDAC-Inhibitor Mocetinostat (MGCD0103) lindert die Myokardischämie/Reperfusion-Verletzung durch mitochondrialen Schutz über den HDACs/CREB/PGC-1α-Signalweg. | Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
- In-vitro-Antiproliferationswirkung von Capecitabin (Xeloda) in Kombination mit Mocetinostat (MGCD0103) bei der 4T1-Brustkrebs-Zelllinie durch Immunoblotting. | Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122
Inhibitor von:
1200013P24Rik, 4632411B12Rik, 4930557A04Rik, A530032D15Rik, Acatin, ACTR8, Ada1, ASF1B, ASXL3, BAF53B, BAF57, BAHD1, BCoR, BCORL1, BEND7, Bles03, Blood Group H2, BORIS, BRMS1L, BRWD1, BRWD3, Btnl1, C14orf43, C5orf35, CDY2, CDYL2, CECR2, CHD (chromodomain helicase), CHD5, CHD7, CHD9, Codanin-1, Dimethyl Histone H3, Dmap1, DNHD2, Dpy30, DYDC2, Dynlt1d, EF-CBP1, Enzyme, ESCO1, EZI, FAM120AOS, FOXD4L4, GAGE, GAGE13, GAGE2A, GAGE7B, Gal11, GAS41, GATAD (GATA zinc finger domain containing), GATAD2A, H2-A, H2-M10.1, H2afb2, H2BFWT, H3.Y histone 1, H60, Hat2, HDA1, HDA2, HDA4, HDA5, HDA6, HDA7, HDAC1, HDAC10, HDAC11, HDAC2, HDAC3, HDAC5, Helios, Hils1, Histone B, Histone cluster 1 H1C, Histone cluster 1 H1D, Histone cluster 1 H1E, Histone cluster 1 H1T, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H3B, Histone cluster 1 H3E, Histone cluster 1 H3I, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4G, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 1 H4L, Histone cluster 2 H2AA1, Histone cluster 2 H2AA3, Histone cluster 2 H2AC, Histone cluster 2 H3A, Histone cluster 2 H3C1, Histone cluster 2 H3C2, Histone cluster 2 H4, Histone H2A, Histone H2A.Bbd, Histone H2A.V, Histone H2BM, Histone H3, Histone H3.3B, Histone Z, HLA-F`, HP1, Integrin αIIIb, JAZF1, KCNMB4, KRTAP1, KRTAP13-3, KRTAP8-2, Lacrein, LIN-35, LIN-53, LOC100039452, LOC100039631, LOC100039763, LOC100040781, LOC145783, LOC150383_2210021J22Rik, LOC390245, LOC439994, LOC665622, LOC729458, Lyl-1, MAGE-A9, MAGE-A9B, MAGE-E1, MAGE-F1, MAGE-G2, mage-k1, Mammaglobin A, MBTD1, Mi2-α, MIER1, MIER3, Morc1, Morc3, MORF, MORF4L2, MRG15, mSin3A9, MTGR1, Mxi 1, NAP1L2, NAP5, NBPF24, NIF-1, NWD1, Obox5, OCIAD1, Olr1125, Olr184, Olr559, OTTMUSG00000016789, OTTMUSG00000016790, OTTMUSG00000016887, OTTMUSG00000018481, OTTMUSG00000018888, p400, P42pop, Paf1, pan-Acetyl, PATE2, PCDH11Y, PCDHB13, PCDHGA5, PCDHGA6, PHF12, PHF2, PHF20, PHF21B, PLAC4, Plectin, PRDM10, PRDM8, PWWP2B, RAI15, RBBP1, RhD, RP2, RP23-480B19.10, Rpd3, SAMD4B, SAP 130, SAP 25_Sap25, SAP 30BP, SCMH1, SCML4, SDS3, SETD5, SFMBT2, Siglec-5, SIM2, Sin3, Sin4p, SMARCD2, SMYD2, SPIN2, SPNS2, SRRM5, STAMP2, STOX2, Sum1, TADA3L, TAF II p68, TAF II p70, TAF9A, TGIF2, TIGD3, TM6SF2, TMEM103, TOX3, TRRAP, TSPY9, TSPYL4, TSSC3, TSSC4, UBN-1, USP49, VpreB3, VSTM2A, WIZ, YEATS2, ZBTB40, ZCWPW1, ZCWPW2, ZFP57, Zfp93, ZMYM6NB, ZNF165, ZNF206, ZNF232, ZNF536, und ZNF649.Aktivator von:
2900008C10Rik, 4930557A04Rik, ASCL2, ASH2L, BAZ2A, BPTF, Brpf1, BRPF3, BTF3, CDR2, CENP-A, CHD2, CHRAC15, dCtBP, DPF1, EAF1, EID-1, H1T2, H2AL2, H2al2y, H2BFA, HDA5, Histone cluster 1 H1B, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2AM, Histone cluster 1 H2AN, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BH, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 2 H2AB, Histone H1B, Histone H1X, Histone H2B.S, INTS4, Khdc1b, KIAA1688, L3MBTL2, L3MBTL3, LANPL, LHFP, MacroH2A1, MBD1, Mi2-α, MORF4L1, MPc3_CBX8, MRGBP, mSin3B, MSL-1, MSL3L1, MTF-2, MYSM1, NSD1, PABPC4, PCGF6, PRAME like-3, PRAME like-6, PRAME like-7, PRDM14, RBA-1, RbAp46, RCOR2, SAP 18, SAP 30L, SCML2, Sec24, Set2, SMARCD2, SPEN, SPT16, SUV420H2, SWI/SNF-B, Swi1, Swi3, TBL1Y, TIGD4, TIGD5, Trimethyl Histone H3, WSTF, ZKSCAN4, ZNF295, ZNF33A, ZNF33B, ZNF345, ZNF408, ZNF498, ZNF553, ZNF579, und ZNF806.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Mocetinostat, 5 mg | sc-364539 | 5 mg | $210.00 | |||
Mocetinostat, 10 mg | sc-364539B | 10 mg | $242.00 | |||
Mocetinostat, 50 mg | sc-364539A | 50 mg | $1434.00 |