HAUS3 억제제

일반적인 HAUS3 억제제에는 팔보시클립(Palbociclib) CAS 571190-30-2, 트리코스타틴(Trichostatin A) CAS 58880-19-6, 로스코비틴(Roscovitine) CAS 186692-46-6, MLN8237 CAS 1028486-01-2 및 그리세오풀빈(Griseofulvin) CAS 126-07-8 등이 있지만 이에 한정되지는 않습니다.

HAUS3 억제제는 세포 분열 시 미세소관 조직에 중요한 다중 단백질 구조인 HAUS(Augmin) 복합체의 HAUS3 서브유닛을 특이적으로 표적으로 하는 화합물입니다. HAUS 복합체는 정확한 염색체 분리에 필수적인 유사 분열 스핀들의 적절한 조립에 핵심적인 역할을 합니다. 8개의 하위 단위 중 하나인 HAUS3는 복합체의 다른 단백질과 상호 작용하여 기존 미세소관에서 미세소관이 올바르게 핵 형성되도록 합니다. HAUS3를 표적으로 하는 억제제는 이 기능을 방해하여 스핀들 형성을 방해하고 유사 분열에 결함을 일으킵니다. 이러한 결함은 부적절한 염색체 정렬을 초래하고 궁극적으로 세포 주기 정지 또는 세포 사멸을 초래할 수 있습니다. 유사분열 스핀들 조절에서 HAUS3의 중심 역할을 고려할 때, 그 활성을 억제하는 화합물은 유사분열과 미세소관 역학의 분자 메커니즘을 연구하는 데 유용한 도구이며, HAUS3 억제제의 정확한 작용 방식은 일반적으로 HAUS3 단백질에 결합하여 HAUS 복합체의 다른 구성원과의 상호작용을 막는 것과 관련이 있습니다. 이러한 간섭은 세포 분열 중에 미세소관을 안정화시키고 염색체 분리에 필요한 프레임워크를 형성하는 복합체의 능력을 방해합니다. 연구자들은 HAUS3 활성을 조절함으로써 유사 분열 스핀들 조립과 미세소관 기능에 미치는 광범위한 영향을 조사하여 미세소관 조직의 구조적 및 기능적 의존성을 밝힐 수 있습니다. 또한, 이러한 억제제는 스핀들 미세소관의 생성 및 유지에 대한 HAUS3의 구체적인 기여를 해부하는 데 도움이 됩니다.