GS188 Aktivatoren wirken in erster Linie durch die Erhöhung des intrazellulären Spiegels von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP), einem wichtigen Botenstoff für viele zelluläre Prozesse. Forskolin, PGE2, Isoprenalin, Epinephrin, Dopamin, SKF38393 und BRL 37344 erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylatzyklase oder spezifischer, mit der Adenylatzyklase verbundener Rezeptoren. Andererseits erhöhen IBMX, Rolipram und ZM241385 den intrazellulären cAMP-Spiegel durch Hemmung der Phosphodiesterase oder des A2A-Adenosinrezeptors, der normalerweise den cAMP-Spiegel senkt. Die erhöhten cAMP-Werte stimulieren die Proteinkinase A (PKA), die dann GS188 durch Phosphorylierung aktivieren kann.
Die Aktivierung von GS188 durch PKA ist ein entscheidender Schritt für die funktionelle Aktivierung von GS188. Ein erhöhter intrazellulärer cAMP-Spiegel führt zur Aktivierung von PKA. Einmal aktiviert, kann PKA GS188 phosphorylieren und aktivieren und damit seine funktionelle Aktivität verstärken. 8-Bromo-cAMP aktiviert PKA direkt und umgeht damit die Notwendigkeit eines erhöhten cAMP-Spiegels. H-89 hingegen wirkt durch Hemmung von PKA. Diese Hemmung kann die negative Rückkopplung auf GS188 verringern und dadurch seine Aktivität verstärken. Daher kann die funktionelle Aktivierung von GS188 durch verschiedene biochemische Strategien erreicht werden, entweder durch Erhöhung des cAMP-Spiegels oder durch direkte Stimulierung von PKA.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylatcyclase, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Der Anstieg des cAMP-Spiegels kann die PKA stimulieren, die wiederum GS188 durch Phosphorylierung aktivieren kann. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von GS188 führen. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein PKA-Inhibitor. Durch die Hemmung von PKA kann es die negative Rückkopplung auf GS188 verringern und dadurch dessen Aktivität erhöhen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA stimulieren, das dann GS188 durch Phosphorylierung aktiviert. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein Phosphodiesterase-Hemmer, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA stimulieren, das dann GS188 durch Phosphorylierung aktiviert. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 ist ein Prostaglandin, das die Adenylatzyklase aktiviert, wodurch der cAMP-Spiegel steigt. Erhöhtes cAMP kann PKA stimulieren, das dann GS188 durch Phosphorylierung aktiviert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoprenalin ist ein beta-adrenerger Rezeptor-Agonist, der den cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA stimulieren, das dann GS188 durch Phosphorylierung aktiviert. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin ist ein beta-adrenerger Rezeptor-Agonist, der den cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA stimulieren, das dann GS188 durch Phosphorylierung aktiviert. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin ist ein D1-ähnlicher Rezeptor-Agonist, der den cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA stimulieren, das dann GS188 durch Phosphorylierung aktiviert. | ||||||
SKF 38393 hydrochloride | 62717-42-4 | sc-203264 | 25 mg | $49.00 | ||
SKF38393 ist ein D1-ähnlicher Rezeptor-Agonist, der den cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA stimulieren, das dann GS188 durch Phosphorylierung aktiviert. |