GS188激活剂

常见的 GS188 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5、IBMX CAS 28822-58-4 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

GS188 激活剂主要通过提高细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的水平来发挥作用，cAMP 是许多细胞过程中的关键第二信使。佛司可林、PGE2、异丙肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、SKF38393 和 BRL 37344 通过激活腺苷酸环化酶或与腺苷酸环化酶相关的特定受体来提高细胞内的 cAMP 水平。另一方面，IBMX、罗利普仑和 ZM241385 通过抑制磷酸二酯酶或 A2A 腺苷受体（通常会降低 cAMP 水平）来提高细胞内的 cAMP 水平。增加的 cAMP 水平会刺激蛋白激酶 A (PKA)，然后通过磷酸化激活 GS188。

PKA 对 GS188 的激活是 GS188 功能激活的重要一步。细胞内 cAMP 水平的增加会导致 PKA 的激活。一旦被激活，PKA 就能磷酸化并激活 GS188，从而增强其功能活性。8-Bromo-cAMP 可直接激活 PKA，因此无需增加 cAMP 水平。相反，H-89 通过抑制 PKA 发挥作用。这种抑制作用可以减少 GS188 的负反馈，从而增强其活性。因此，GS188 的功能激活可以通过各种生化策略来实现，既可以提高 cAMP 水平，也可以直接刺激 PKA。