Grx2 Inhibitoren

Gängige Grx2 Inhibitors sind unter underem Auranofin CAS 34031-32-8, Carmustine CAS 154-93-8, Arsenic(III) oxide CAS 1327-53-3, Diphenyleneiodonium chloride CAS 4673-26-1 und Ebselen CAS 60940-34-3.

Glutaredoxin 2 (Grx2) gehört zu einer Familie von kleinen Redoxproteinen, die eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung des zellulären Redoxgleichgewichts spielen. Diese Gruppe von Verbindungen, die wir als Grx2-Inhibitoren bezeichnen, kann die Funktionalität von Grx2 entweder direkt oder durch Beeinflussung der breiteren zellulären Redox-Umgebung beeinflussen.Auranofin hemmt bekanntermaßen Thioredoxin-Reduktase, ein verwandtes Protein, das mit Grx2 bei der Steuerung des zellulären Redox-Gleichgewichts zusammenarbeitet. Durch die Hemmung der Thioredoxin-Reduktase kann Auranofin indirekt die Aktivität von Grx2 beeinflussen. BCNU oder Carmustin ist ein Alkylierungsmittel, das Cysteinreste verändern kann, und diese Veränderung kann die Aktivität von Grx2 beeinflussen. Curcumin, eine natürliche Verbindung, die in Kurkuma vorkommt, kann das zelluläre Redox-Gleichgewicht beeinflussen und damit möglicherweise die Aktivität von Grx2 beeinträchtigen. Arsentrioxid kann sich auf verschiedene Redoxproteine und damit auf die Funktionalität von Grx2 auswirken. DPI ist ein Inhibitor von Flavoproteinen und könnte das Redox-Gleichgewicht in einer Weise verändern, die Grx2 beeinflusst. Ebselen ahmt die Aktivität der Glutathionperoxidase nach und könnte Grx2 beeinflussen, indem es die Redoxlandschaft der Zelle umgestaltet. NEM und Diamid, die Cysteinreste modifizieren bzw. oxidieren, üben direkte Auswirkungen auf Thiol-Redox-Proteine wie Grx2 aus. 2-AAPA, ein Inhibitor der Glutathionperoxidase, kann ebenfalls den zellulären Redoxzustand umgestalten und so indirekt die Funktionalität von Grx2 beeinflussen.