Les activateurs de GRAMD3 comprennent une gamme variée de composés chimiques qui influencent diverses voies de signalisation conduisant à l'augmentation de son activité. Les composés qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire le font soit en stimulant directement l'adénylyl cyclase, soit en empêchant la dégradation de l'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A qui, à son tour, peut phosphoryler des substrats qui peuvent inclure GRAMD3, augmentant ainsi son activité. En outre, l'utilisation d'un analogue de l'AMPc résistant à la dégradation sert un objectif similaire, assurant une activation soutenue de ces voies. La modulation des voies de signalisation lipidiques est un autre moyen d'augmenter l'activité de GRAMD3; par exemple, en modulant l'activité du récepteur de la sphingosine-1-phosphate, on peut modifier les cascades de signalisation intracellulaires qui recoupent le domaine d'influence de GRAMD3, ce qui a pour effet d'augmenter l'activité de cette protéine. En outre, la modification de la dynamique du calcium dans la cellule par l'utilisation d'ionophores peut activer des kinases et des phosphatases dépendantes du calcium qui peuvent avoir des effets en aval sur GRAMD3, tels que l'amélioration de son état d'activation ou de sa stabilité.
Un autre groupe d'activateurs agit en manipulant les cascades de phosphorylation. Par exemple, l'inhibition de certaines kinases peut entraîner une réponse compensatoire qui augmente l'activité de GRAMD3 dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction. C'est ce que l'on observe avec certains inhibiteurs de tyrosine kinase qui, en modifiant les états de phosphorylation, permettent potentiellement à GRAMD3 d'assumer un rôle plus actif dans la signalisation. De même, l'inhibition de la phosphatidylinositol 3-kinase peut affecter la signalisation AKT en aval, ce qui pourrait entraîner une augmentation compensatoire de l'activité de GRAMD3. En outre, en ciblant mTOR, qui est un régulateur central de la croissance cellulaire et de l'autophagie, l'environnement cellulaire peut être modifié d'une manière qui favorise indirectement la régulation à la hausse de GRAMD3. L'inhibition de la protéine kinase C ou de la glycogène synthase kinase 3 a également été impliquée dans la modification des voies de signalisation d'une manière qui pourrait conduire à l'augmentation de l'activité de GRAMD3, que ce soit par des effets directs sur la protéine ou par des changements plus larges dans la dynamique de la signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité de GRAMD3 via les voies de phosphorylation médiées par la PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, il augmente les niveaux d'AMPc, augmentant potentiellement la fonction de GRAMD3 par des voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Active la protéine kinase C, ce qui pourrait renforcer l'activité de GRAMD3 par des événements de phosphorylation en aval. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Un modulateur du récepteur de la sphingosine-1-phosphate qui pourrait augmenter l'activité de GRAMD3 en modulant les voies de signalisation des lipides. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Un analogue de l'AMPc, résistant à la dégradation, peut activer la PKA et augmenter ainsi l'activité de GRAMD3 par le biais d'une signalisation dépendante de l'AMPc. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ionophore calcique qui augmente les niveaux intracellulaires de Ca2+, renforçant potentiellement l'activité de GRAMD3 en activant les voies dépendantes du calcium. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Inhibiteur de tyrosine kinase qui pourrait influencer l'activité de GRAMD3 en modifiant les états de phosphorylation dans les voies de signalisation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
inhibiteur de PI3K, pourrait indirectement augmenter l'activité de GRAMD3 en affectant la signalisation AKT en aval. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
inhibiteur de mTOR, pourrait renforcer l'activité de GRAMD3 en modifiant les processus autophagiques et l'homéostasie cellulaire. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Inhibe la protéine kinase C, ce qui peut paradoxalement augmenter l'activité de GRAMD3 par des mécanismes de signalisation compensatoires. | ||||||