GPR6 抑制因子
常见的 GPR6 抑制剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、Rolipram CAS 61413-54-5、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
GPR6抑制剂是一种化合物，可选择性调节GPR6受体的活性，GPR6是一种G蛋白偶联受体（GPCR），主要与涉及环状腺苷酸（cAMP）的信号通路有关。由于天然内源性配体的识别有限，该受体主要被归类为孤儿受体。GPR6与Gs蛋白家族有关，可激活腺苷酸环化酶，并随后增加cAMP水平。GPR6抑制剂通过阻断这种激活来发挥作用，有效减少下游信号，调节该受体介导的生理过程。GPR6抑制剂的结构通常反映了它们对受体的特异性，它们被设计成适合GPR6的结合口袋，阻止其与激活配体或G蛋白相互作用。GPR6抑制剂的化学结构通常各不相同，包括小分子和更大、更复杂的结构。这些抑制剂可能具有亲脂性或亲水性，这取决于其分子组成，它们与GPR6的相互作用通常受氢键、疏水相互作用或静电力等关键结构特征的影响。GPR6抑制剂的鉴定和开发通常涉及高通量筛选方法或合理的药物设计技术，旨在提高化合物的结合亲和力和选择性。结构修饰和功能基团优化是提高其抑制活性和受体特异性的常用方法。此外，计算建模常用于预测受体与配体的相互作用并优化抑制剂设计，从而更精确地靶向GPR6相关信号通路。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
通过提高细胞内 cAMP，蕨麻素可启动一个级联反应，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可使转录因子磷酸化，从而抑制 GPR6 基因的转录。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
作为选择性PDE4抑制剂，罗利普兰可提高cAMP水平，从而可能触发PKA磷酸化并抑制对GPR6合成至关重要的转录因子，从而降低其表达。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 可阻断 MEK1/2 酶，从而可能阻止 ERK1/2 激酶的磷酸化，导致 GPR6 表达所必需的转录激活物减少。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
通过抑制p38 MAPK，SB 203580可以阻止磷酸化并激活转录因子，而转录因子对于启动GPR6基因转录是必不可少的，从而导致受体的表达减少。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002可抑制PI3K活性，从而可能阻碍下游AKT磷酸化。这种干扰可能导致包括编码GPR6的基因在内的基因转录活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与mTOR结合并抑制其活性，mTOR是控制细胞生长和蛋白质合成的关键激酶。这种抑制作用可能会导致mRNA翻译普遍减少，包括GPR6的翻译。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
WY 14643是PPARα的激动剂，通过激活这种核受体，它可以改变转录图谱并下调GPR6基因的表达，这是更广泛地改变代谢基因的一部分。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126可能阻止MEK1/2的激活，而MEK1/2对于下游ERK1/2通路至关重要，该通路可以激活转录程序。该通路的破坏可能导致GPR6表达减少。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是JNK的抑制剂，通过阻止JNK活性，它可以防止AP-1转录因子的激活，而AP-1是GPR6表达的潜在激活因子，从而导致其下调。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662 可抵消 PPARγ 的活性，可能导致 GPR6 表达所必需的转录物事件受到抑制。 | ||||||