GPR6 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR6 incluem, entre outros, a Forscolina CAS 66575-29-9, o Rolipram CAS 61413-54-5, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores do GPR6 são compostos químicos que modulam seletivamente a atividade do recetor GPR6, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) predominantemente ligado às vias de sinalização que envolvem o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Este recetor é classificado como um recetor órfão devido à identificação limitada de fixadores endógenos naturais. O GPR6 está associado à família das proteínas Gs, o que leva à ativação da adenilil ciclase e ao subsequente aumento dos níveis de AMPc. Os inibidores do GPR6 actuam bloqueando esta ativação, reduzindo eficazmente a sinalização subsequentes e modulando os processos fisiológicos mediados por este recetor. A estrutura dos inibidores do GPR6 reflecte frequentemente a sua especificidade em relação ao recetor, sendo concebidos para se adaptarem às bolsas de ligação do GPR6, impedindo a sua interação com os fixadores ou com as proteínas G. As estruturas químicas dos inibidores do GPR6 variam tipicamente, englobando tanto pequenas moléculas como estruturas maiores e mais complexas. Estes inibidores podem ter caraterísticas lipofílicas ou hidrofílicas, dependendo da sua composição molecular, e as suas interações com o GPR6 são frequentemente influenciadas por caraterísticas estruturais fundamentais, como as ligações de hidrogénio, as interações hidrofóbicas ou as forças electrostáticas. A identificação e o desenvolvimento de inibidores do GPR6 envolvem geralmente métodos de rastreio de elevado rendimento ou técnicas racionais de conceção de fármacos, destinadas a aumentar a afinidade de ligação e a seletividade dos compostos. As modificações estruturais e a otimização de grupos funcionais são normalmente abordagens para melhorar a sua atividade inibitória e a especificidade do recetor. Além disso, a modelização computacional é frequentemente utilizada para prever as interações recetor-ligador e otimizar a conceção dos inibidores, permitindo uma orientação mais precisa das vias de sinalização relacionadas com o GPR6.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ao elevar o AMPc intracelular, a forskolina pode iniciar uma cascata que resulta na ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar os factores de transcrição, levando à supressão da transcrição do gene GPR6. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Como inibidor seletivo da PDE4, o Rolipram aumenta os níveis de AMPc, o que pode levar a PKA a fosforilar e desativar factores de transcrição cruciais para a síntese de GPR6, reduzindo assim a sua expressão. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 bloqueia as enzimas MEK1/2, o que pode impedir a fosforilação das cinases ERK1/2, levando a uma diminuição dos activadores transcricionais essenciais para a expressão de GPR6. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ao inibir a p38 MAPK, o SB 203580 poderia impedir a fosforilação e a ativação de factores de transcrição essenciais para a iniciação da transcrição do gene GPR6, resultando na redução da expressão do recetor. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 prejudica a atividade da PI3K, potencialmente impedindo a fosforilação da AKT a jusante. Esta interrupção pode levar a uma diminuição da atividade transcricional dos genes, incluindo o que codifica o GPR6. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se e inibe a mTOR, que é uma quinase fundamental no controlo do crescimento celular e da síntese proteica. Esta inibição pode levar a uma diminuição geral da tradução do ARNm, incluindo a do GPR6. | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
O WY 14643 é um agonista do PPARα e, ao ativar este recetor nuclear, pode alterar a paisagem transcricional e reduzir a expressão do gene GPR6 como parte de uma alteração mais ampla dos genes metabólicos. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 pode bloquear a ativação da MEK1/2, que é crucial para a via ERK1/2 a jusante, que pode ativar programas transcricionais. A perturbação desta via pode levar à diminuição da expressão de GPR6. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK e, ao bloquear a atividade da JNK, pode impedir a ativação do fator de transcrição AP-1, um potencial ativador da expressão do GPR6, conduzindo assim à sua desregulação. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
O GW 9662 neutraliza a atividade do PPARγ, levando potencialmente à supressão de eventos transcricionais que são necessários para a expressão do GPR6. | ||||||