GPR6抑制剂是一种化合物,可选择性调节GPR6受体的活性,GPR6是一种G蛋白偶联受体(GPCR),主要与涉及环状腺苷酸(cAMP)的信号通路有关。由于天然内源性配体的识别有限,该受体主要被归类为孤儿受体。GPR6与Gs蛋白家族有关,可激活腺苷酸环化酶,并随后增加cAMP水平。GPR6抑制剂通过阻断这种激活来发挥作用,有效减少下游信号,调节该受体介导的生理过程。GPR6抑制剂的结构通常反映了它们对受体的特异性,它们被设计成适合GPR6的结合口袋,阻止其与激活配体或G蛋白相互作用。GPR6抑制剂的化学结构通常各不相同,包括小分子和更大、更复杂的结构。这些抑制剂可能具有亲脂性或亲水性,这取决于其分子组成,它们与GPR6的相互作用通常受氢键、疏水相互作用或静电力等关键结构特征的影响。GPR6抑制剂的鉴定和开发通常涉及高通量筛选方法或合理的药物设计技术,旨在提高化合物的结合亲和力和选择性。结构修饰和功能基团优化是提高其抑制活性和受体特异性的常用方法。此外,计算建模常用于预测受体与配体的相互作用并优化抑制剂设计,从而更精确地靶向GPR6相关信号通路。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrine是一种强效的PKC抑制剂,PKC参与控制基因表达的信号通路。抑制PKC可以破坏导致GPR6表达的通路,从而有效降低其水平。 | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM 241385是腺苷A2A受体的拮抗剂。如果这些受体在某些生理条件下共同调节,则该受体的拮抗作用可能会破坏腺苷信号传导,从而对GPR6的下调产生级联效应。 |