GNS 的化学抑制剂可以采用各种策略来破坏这种溶酶体酶的正常功能。氯化锰(II)的作用是改变 GNS 催化活性所必需的金属离子平衡,从而有效破坏 GNS 在其中发挥关键作用的糖胺聚糖生物合成。同样,四硫代钼酸铵会与铜形成复合物,从而抑制铜的功能。铜是包括 GNS 在内的许多溶酶体酶的酶活性所必需的辅助因子。四乙基秋兰姆二硫化物具有抑制醛脱氢酶的作用,可通过改变影响 GNS 酶活性的细胞氧化还原状态,将其抑制作用扩展到 GNS。染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过干扰磷酸化过程来抑制 GNS,而磷酸化过程对于激活与 GNS 相互作用的蛋白质至关重要,从而间接阻碍了 GNS 在溶酶体中的功能。
此外,分别作为葡萄糖苷酶和甘露糖苷酶 II 抑制剂的蓖麻苷和獐牙菜苷也会损害糖蛋白的糖基化和加工过程。由于这些过程对溶酶体酶的功能和成熟至关重要,因此 GNS 的活性会因此受到抑制。Concavalin A 可与葡萄糖和甘露糖残基结合,通过破坏内质网和高尔基体中的蛋白质加工过程来抑制 GNS,从而影响溶酶体内酶的运输和功能。巴佛洛霉素 A1 和氯喹都会提高溶酶体内的 pH 值;由于 GNS 的活性需要酸性环境,因此在这些条件下其功能会受到抑制。甲基-β-环糊精会破坏细胞膜中的胆固醇平衡,从而改变膜的组成和溶酶体酶的活性环境,间接损害 GNS 的活性。最后,蛋白酶抑制剂(如利普汀和 E-64)以溶酶体酶的蛋白水解活化为目标。这些酶可能与 GNS 协同工作,也可能是 GNS 发挥全部功能所必需的酶,通过阻止这些酶的活化,这些抑制剂可间接降低 GNS 在溶酶体内的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
氯化锰(II)通过改变金属离子平衡来抑制GNS,从而破坏GNS参与的糖胺聚糖生物合成途径,而金属离子平衡对于酶的活性至关重要。 | ||||||
Ammonium tetrathiomolybdate | 15060-55-6 | sc-239242 sc-239242A sc-239242B sc-239242C | 1 g 10 g 25 g 50 g | $46.00 $199.00 $413.00 $515.00 | ||
四硫代钼酸铵可与铜形成复合物,从而抑制溶酶体酶(如 GNS),而这些酶的正常功能依赖于铜。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
二硫化四乙基秋兰姆可抑制醛脱氢酶,进而通过改变细胞氧化还原状态抑制 GNS,而氧化还原状态对许多溶酶体酶的功能至关重要。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过干扰激活溶酶体中与 GNS 相互作用的酶所必需的磷酸化过程来抑制 GNS。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
蓖麻苷是一种葡萄糖苷酶抑制剂,它可以通过阻止蛋白质的糖基化来抑制 GNS,而糖基化是形成与 GNS 相互作用的溶酶体酶的重要步骤。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
Swainsonine是一种甘露糖苷酶II的抑制剂,可通过阻止糖蛋白的正常加工和成熟来抑制GNS,而糖蛋白是包括GNS在内的溶酶体酶发挥最佳功能所必需的。 | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
康华林A是一种凝集素,可与葡萄糖和甘露糖残基结合,通过干扰内质网和高尔基体中的糖蛋白加工来抑制GNS,从而影响定位于溶酶体的酶。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
巴佛洛霉素 A1 是空泡型 H+-ATP 酶的特异性抑制剂,可通过破坏溶酶体的酸化抑制 GNS,而溶酶体的酸化是 GNS 活性的必要条件。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
氯喹可以通过提高溶酶体的 pH 值来抑制 GNS,从而抑制需要酸性环境的酶活性,包括 GNS 的活性。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
甲基-β-环糊精可通过破坏细胞膜中的胆固醇平衡来抑制 GNS,从而间接影响包括 GNS 在内的溶酶体酶的功能。 |