GMD Activateurs

Les activateurs GMD courants comprennent, entre autres, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, le PMA CAS 16561-29-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la forskoline CAS 66575-29-9 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la GMD peuvent influencer la protéine par diverses voies biochimiques, principalement en modifiant son état de phosphorylation, qui est un mécanisme courant de contrôle de l'activité des protéines. L'orthovanadate de sodium, par exemple, inhibe les protéines tyrosine phosphatases. Cette inhibition empêche la déphosphorylation des protéines, ce qui peut entraîner le maintien ou l'augmentation de l'état phosphorylé de la GMD, avec pour conséquence potentielle une augmentation de son activité. De même, la caliculine A et l'acide okadaïque fonctionnent tous deux comme des inhibiteurs des protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, qui peuvent empêcher la déphosphorylation de la GMD, maintenant ainsi la GMD dans un état activé.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active spécifiquement la protéine kinase C (PKC), qui peut alors phosphoryler la GMD, entraînant une augmentation de son activité. Cette voie d'activation est partagée par d'autres activateurs tels que la forskoline et le Dibutyryl-cAMP, qui augmentent tous deux les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler la GMD. L'ionomycine agit par le biais d'un mécanisme dépendant du calcium, en augmentant la concentration intracellulaire de calcium et en activant les kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler et activer la GMD. L'anisomycine agit par l'activation de protéines kinases activées par le stress qui peuvent cibler la GMD pour la phosphoryler, renforçant ainsi son activité. Le composé 6-Benzylaminopurine active les kinases cycline-dépendantes qui peuvent également cibler la GMD, entraînant sa phosphorylation et son activation. Le LY294002 et la Rapamycine, bien que connus comme inhibiteurs de PI3K et mTOR respectivement, peuvent conduire à l'activation compensatoire d'autres kinases qui peuvent directement phosphoryler et activer la GMD. Enfin, l'acide phosphatidique peut activer mTOR, ce qui peut influencer les kinases en aval qui jouent un rôle dans la phosphorylation et l'activation de la GMD, soulignant l'interconnexion de ces voies de signalisation cellulaires dans la régulation de l'activité de la GMD.