GLCCI1 抑制因子
常见的 GLCCI1 抑制剂包括但不限于地塞米松 CAS 50-02-2、米非司酮 CAS 84371-65-3、醋酸环丙孕酮 CAS 427-51-0、螺内酯 CAS 52-01-7 和酮康唑 CAS 65277-42-1。
GLCCI1 蛋白的化学抑制剂通过各种机制阻碍该蛋白的功能。地塞米松是一种合成类固醇，能与糖皮质激素受体结合，从而抑制某些基因的转录，最终降低 GLCCI1 蛋白的水平和活性。同样，RU486（米非司酮）和醋酸环丙孕酮可作为糖皮质激素受体拮抗剂，直接与糖皮质激素竞争受体结合位点，从而阻止受体介导的、GLCCI1 蛋白转录和合成所必需的作用。螺内酯虽然主要是一种抗矿质皮质激素，但也能对糖皮质激素受体产生微弱的拮抗作用，有可能通过限制糖皮质激素受体介导的表达来减少 GLCCI1 的表达。
其他抑制剂，如酮康唑和美替拉蓬，分别通过抑制特定的细胞色素 P450 酶和 11β- 羟化酶来破坏糖皮质激素的合成。这导致糖皮质激素水平降低，进而导致糖皮质激素受体激活减少，GLCCI1 蛋白随之减少表达。曲洛坦和氨鲁米特能抑制类固醇生成早期阶段的关键酶，即 3β- 羟类固醇脱氢酶和 P450scc。这种抑制作用会降低糖皮质激素的总体合成，从而减少糖皮质激素受体的激活，而糖皮质激素受体是上调 GLCCI1 所必需的。米托坦直接影响肾上腺皮质，降低糖皮质激素的分泌，从而降低调节 GLCCI1 的糖皮质激素受体的活化。同样，依托咪酯通过选择性抑制 11β- 羟化酶来抑制皮质醇的合成，从而导致受体介导的 GLCCI1 表达减少。最后，高浓度氢化可的松可使糖皮质激素受体饱和，并启动负反馈机制，减少 GLCCI1 的表达，从而在功能上抑制该蛋白。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松与糖皮质激素受体结合，然后转位到细胞核，并与靶基因启动子区的糖皮质激素反应元件结合。GLCCI1 是糖皮质激素诱导的转录本，由于糖皮质激素受体复合物可抑制某些基因的转录，导致 GLCCI1 蛋白水平和活性降低，其蛋白产物可能受到功能抑制。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
RU486 是一种糖皮质激素受体拮抗剂，能与糖皮质激素竞争其受体结合位点。通过阻断糖皮质激素受体，RU486 阻止了通常会导致 GLCCI1 转录和合成的受体介导的作用，从而在功能上抑制了 GLCCI1 蛋白。 | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
醋酸环丙孕酮是一种糖皮质激素受体拮抗剂。它与糖皮质激素竞争受体结合，从而阻碍受体诱导GLCCI1表达的能力，并最终抑制GLCCI1蛋白的功能。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
螺内酯通过其抗矿质皮质激素的特性，对糖皮质激素受体产生微弱的拮抗作用。通过竞争这些受体位点，螺内酯可能会阻止糖皮质激素受体介导的蛋白质表达，从而间接抑制 GLCCI1 的功能。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑抑制细胞色素P450酶，后者参与糖皮质激素的合成。通过降低糖皮质激素水平，酮康唑间接抑制糖皮质激素受体的激活，从而减少GLCCI1蛋白的表达和功能。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyrapone能抑制11β-羟化酶，这是糖皮质类固醇合成最后一步的关键酶。糖皮质激素合成的减少会导致糖皮质激素受体活化的减少，进而通过减少糖皮质激素受体介导的 GLCCI1 的表达，在功能上抑制 GLCCI1。 | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
曲洛斯坦（Trilostane）抑制3β-羟基类固醇脱氢酶，后者参与糖皮质激素的生物合成。糖皮质激素合成减少导致糖皮质激素受体激活降低，从而间接抑制GLCCI1的功能。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
氨鲁米特抑制酶P450scc，该酶在类固醇生成的初始阶段将胆固醇转化为孕烯醇酮，从而降低糖皮质激素水平。这减少了糖皮质激素受体的激活，并间接抑制了GLCCI1的功能。 | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
米托坦直接作用于肾上腺皮质，减少糖皮质激素的合成。通过降低糖皮质激素水平，米托坦会间接抑制GLCCI1的功能，减少糖皮质激素受体的激活，从而抑制GLCCI1的表达。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
依托咪酯可选择性抑制11β-羟化酶，该酶参与皮质醇的合成。通过抑制皮质醇的合成，依托咪酯可间接抑制GLCCI1的功能，减少调节GLCCI1表达的糖皮质激素受体的激活。 | ||||||