GK2 抑制因子
常见的GK2抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90- 1、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6和U-0126 CAS 109511-58-2。
GK2 的化学抑制剂包括一系列针对各种信号通路和激酶的化合物，这些通路和激酶对 GK2 的功能活性至关重要。Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可以阻断GK2的ATP结合位点，从而阻止其激酶活性。这种通用的激酶抑制机制可确保直接阻碍 GK2 的酶作用。同样，双吲哚马来酰亚胺 I 通过抑制蛋白激酶 C（PKC），也会导致 GK2 的激活减少。这是因为 PKC 通常会使多个下游蛋白磷酸化，抑制 PKC 可以有效降低 GK2 的活性。另一种化学物质 SP600125 可选择性地抑制 c-Jun N 端激酶 (JNK)，从而减少转录因子的磷酸化和激活，这些转录因子可能是 GK2 在信号通路中发挥作用的关键。
LY294002 和 Wortmannin 是 PI3K 抑制剂，可减少下游蛋白的磷酸化，其中可能包括 GK2。GK2 的功能性抑制可能是 PI3K 抑制导致 Akt 信号转导减少的结果。U0126 和 PD98059 通过抑制 MEK1/2 靶向 MAPK/ERK 通路，可能会减少 GK2 功能所需的磷酸化信号。SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制也会损害 GK2。此外，Src 家族激酶抑制剂 PP2 也会导致 GK2 的激活减少。雷帕霉素对 mTOR 的抑制也会导致蛋白质合成和激酶活性降低，间接影响 GK2 的功能。最后，舒尼替尼和氯雷他林分别以受体酪氨酸激酶和 PKC 为靶点，可以破坏可能调节或直接激活 GK2 的信号级联，导致其在细胞内的功能受到抑制。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效、非选择性的蛋白激酶抑制剂。GK2是一种激酶，可能会受到抑制，因为staurosporine对激酶家族具有广谱抑制作用，可能会阻塞GK2的ATP结合位点，从而阻止其激酶活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 能特异性抑制蛋白激酶 C（PKC）。由于 PKC 参与多种信号传导途径，而且可能是 GK2 的上游，因此抑制 PKC 会导致 GK2 的激活减少，因为磷酸化事件的减少是 GK2 发挥功能所必需的。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是一种c-Jun N-末端激酶（JNK）的选择性抑制剂。通过抑制JNK，该化学物质可以减少转录因子的磷酸化与活化，而转录因子在某些信号通路中对于GK2的功能可能是必需的。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是PI3K的特异性抑制剂，而PI3K是许多激酶的上游。抑制PI3K会导致Akt信号减弱，而Akt信号对于GK2在细胞内的激活或稳定至关重要。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126抑制MEK1/2，后者是MAPK/ERK通路的一部分。由于该通路参与多种细胞功能，包括激酶调节，因此抑制MEK1/2可能会通过减少磷酸化信号来阻碍GK2的激活或功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580选择性抑制p38 MAP激酶。p38通路与应激反应有关，如果GK2依赖p38介导的信号传导来发挥其活性，那么抑制p38通路可能会损害GK2的功能状态。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是一种特异性的PI3K共价抑制剂。通过抑制PI3K，它可以降低下游蛋白的磷酸化水平，如果GK2依赖PI3K介导的信号传导发挥作用，则可能会导致GK2的功能受到抑制。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2是Src家族酪氨酸激酶的选择性抑制剂。Src激酶可以调节各种信号通路，包括调节激酶的信号通路。如果GK2受Src介导的磷酸化调节，抑制Src可能会导致GK2的激活减少。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是MEK的一种特异性抑制剂，在MAPK通路中作用于ERK的上游。抑制该通路可减少ERK介导的磷酸化反应，而磷酸化反应对于GK2的正常功能是必不可少的。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路中的mTOR。mTOR抑制会导致蛋白质合成和激酶活性降低，如果GK2的活性或稳定性依赖于mTOR信号，则可能会在功能上抑制GK2。 | ||||||