Chemische Hemmstoffe von GK2 umfassen eine Reihe von Verbindungen, die auf verschiedene Signalwege und Kinasen abzielen, die für die funktionelle Aktivität von GK2 entscheidend sind. Staurosporin, ein potenter Kinaseinhibitor, kann die ATP-Bindungsstelle von GK2 blockieren und dadurch seine Kinaseaktivität verhindern. Dieser universelle Mechanismus der Kinasehemmung sorgt dafür, dass die enzymatische Wirkung von GK2 direkt beeinträchtigt wird. In ähnlicher Weise kann Bisindolylmaleimid I durch Hemmung der Proteinkinase C (PKC) zu einer geringeren Aktivierung von GK2 führen. Da PKC häufig mehrere nachgeschaltete Proteine phosphoryliert, kann ihre Hemmung die Aktivität von GK2 wirksam verringern. Eine andere Chemikalie, SP600125, die selektiv die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) hemmt, kann die Phosphorylierung und damit die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verringern, die für die Rolle von GK2 in den Signalwegen wesentlich sein können.
Bei LY294002 und Wortmannin handelt es sich um PI3K-Inhibitoren, die die Phosphorylierung nachgeschalteter Proteine, zu denen auch GK2 gehören kann, vermindern können, was das Thema der pathwayspezifischen Hemmung weiterführt. Die funktionelle Hemmung von GK2 kann aus der verringerten Akt-Signalisierung infolge der PI3K-Hemmung resultieren. U0126 und PD98059 zielen auf den MAPK/ERK-Signalweg ab, indem sie MEK1/2 hemmen und damit möglicherweise die für die Funktion von GK2 notwendige Phosphorylierungssignalisierung vermindern. Auch die Hemmung der p38-MAP-Kinase durch SB203580 kann GK2 beeinträchtigen. Darüber hinaus kann PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, zu einer verringerten Aktivierung von GK2 führen. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin könnte ebenfalls zu einer verringerten Proteinsynthese und Kinaseaktivität führen und damit indirekt die Funktionalität von GK2 beeinträchtigen. Schließlich können Sunitinib und Chelerythrin, indem sie auf Rezeptortyrosinkinasen bzw. PKC abzielen, Signalkaskaden unterbrechen, die GK2 modulieren oder direkt aktivieren können, was zu seiner funktionellen Hemmung innerhalb der Zelle führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter, nicht selektiver Inhibitor von Proteinkinasen. GK2, eine Kinase, könnte durch Staurosporin gehemmt werden, da Staurosporin eine Breitbandhemmung in der gesamten Kinasefamilie aufweist, wodurch möglicherweise die ATP-Bindungsstelle von GK2 blockiert und somit dessen Kinaseaktivität verhindert wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt spezifisch die Proteinkinase C (PKC). Da PKC an mehreren Signalwegen beteiligt ist und sich vor GK2 befinden könnte, kann seine Hemmung zu einer verminderten Aktivierung von GK2 führen, da die für die Funktion von GK2 erforderlichen Phosphorylierungsereignisse reduziert werden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein selektiver Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Durch die Hemmung von JNK könnte die Chemikalie die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren reduzieren, die für die Funktion von GK2 innerhalb bestimmter Signalwege erforderlich sein könnten. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von PI3K, das vielen Kinasen vorgeschaltet ist. Die Hemmung von PI3K führt zu einer verminderten Akt-Signalübertragung, die für die Aktivierung oder Stabilisierung von GK2 in der Zelle von entscheidender Bedeutung sein könnte. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt MEK1/2, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Da dieser Signalweg an verschiedenen zellulären Funktionen einschließlich der Kinase-Regulation beteiligt ist, könnte die Hemmung von MEK1/2 die Aktivierung oder Funktion von GK2 durch eine verringerte Phosphorylierungssignalisierung behindern. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt selektiv die p38-MAP-Kinase. Der p38-Signalweg ist an Stressreaktionen beteiligt, und seine Hemmung könnte den Funktionszustand von GK2 beeinträchtigen, wenn GK2 für seine Aktivität von der p38-vermittelten Signalübertragung abhängig ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein spezifischer und kovalenter Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K verringert es die Phosphorylierungswerte von nachgeschalteten Proteinen, was zu einer funktionellen Hemmung von GK2 führen könnte, wenn dessen Aktivität von PI3K-vermittelten Signalen abhängt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein selektiver Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Src-Kinasen können verschiedene Signalwege modulieren, darunter auch solche, die Kinasen regulieren. Eine Hemmung von Src könnte zu einer verminderten Aktivierung von GK2 führen, wenn GK2 durch Src-vermittelte Phosphorylierung reguliert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, das im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK wirkt. Die Hemmung dieses Signalwegs könnte ERK-vermittelte Phosphorylierungsereignisse verringern, die für die ordnungsgemäße Funktion von GK2 erforderlich sein könnten. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, das Teil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs ist. Die Hemmung von mTOR kann zu einer Verringerung der Proteinsynthese und der Kinaseaktivität führen, was GK2 funktionell hemmen könnte, wenn es für seine Aktivität oder Stabilität vom mTOR-Signalweg abhängig ist. | ||||||