GalNAc-T8 Inibidores
Os inibidores comuns da GalNAc-T8 incluem, entre outros, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a curcumina CAS 458-37-7, o resveratrol CAS 501-36-0, a genisteína CAS 446-72-0 e o D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.
Os inibidores da GalNAc-T8 são uma classe de compostos concebidos para visar e modular a atividade da enzima N-acetilgalactosaminiltransferase 8 (GalNAc-T8), uma das enzimas responsáveis por iniciar a glicosilação ligada ao O das proteínas. A GalNAc-T8 pertence a uma família mais vasta de polipeptídeos GalNAc-transferases (GalNAc-Ts), que catalisam a ligação da N-acetilgalactosamina (GalNAc) a resíduos de serina ou treonina em proteínas alvo. Este processo enzimático é crucial para a síntese de O-glicanos do tipo mucina, uma forma importante de glicosilação de proteínas que afecta a sua estrutura, estabilidade e interações. Os inibidores da GalNAc-T8 podem interromper especificamente esta via de glicosilação, alterando as modificações pós-traducionais das proteínas e tendo potencialmente impacto em vários processos bioquímicos dentro da célula. O desenho estrutural dos inibidores da GalNAc-T8 envolve a otimização de moléculas para se ligarem seletivamente ao local ativo da enzima, bloqueando assim a sua função. Estes inibidores devem apresentar um elevado grau de especificidade para evitar efeitos fora do alvo noutras GalNAc-transferases relacionadas da mesma família, cada uma das quais pode ter especificidades de substrato e distribuições tecidulares distintas. As interações moleculares entre os inibidores e o domínio catalítico da enzima envolvem frequentemente ligações não covalentes, tais como ligações de hidrogénio, forças de van der Waals e interações hidrofóbicas, que estabilizam o inibidor no local ativo. A compreensão dos mecanismos precisos pelos quais os inibidores da GalNAc-T8 funcionam requer um estudo detalhado da estrutura tridimensional da enzima, incluindo os principais resíduos de aminoácidos que contribuem para a sua atividade catalítica. Esta área de investigação desempenha um papel significativo no avanço da compreensão fundamental dos processos de glicosilação e na regulação das modificações pós-traducionais das proteínas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina pode reduzir a regulação da GalNAc-T8 inibindo a atividade das metiltransferases do ADN, levando à hipometilação e à supressão dos promotores de genes específicos da GalNAc-T8. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode diminuir a expressão de GalNAc-T8 através da inibição da sinalização NF-κB, que pode estar envolvida no controlo transcricional do gene GalNAc-T8. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode levar à diminuição dos níveis de GalNAc-T8 através da ativação de SIRT1, que poderia desacetilar histonas no promotor do gene GalNAc-T8, levando a uma cromatina mais apertada e a uma transcrição reprimida. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína pode inibir a expressão de GalNAc-T8 ao bloquear a ativação transcricional do gene mediada pelo recetor de estrogénio. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O DL-Sulforafano pode reduzir a expressão de GalNAc-T8 através da ativação de Nrf2, que pode reprimir a transcrição de genes indiretamente através de mecanismos mediados por elementos de resposta antioxidante. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode suprimir a síntese do ARNm do GalNAc-T8 inibindo as cinases envolvidas nas vias de sinalização que regulam a expressão dos genes da glicosiltransferase. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
O indole-3-carbinol pode reduzir a transcrição da GalNAc-T8 alterando o metabolismo e a atividade das hormonas que regulam a expressão genética ao nível da transcrição. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode inibir a expressão de GalNAc-T8 ligando-se aos seus receptores nucleares e reprimindo a transcrição do gene através de elementos responsivos a retinóides na região promotora. | ||||||
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
O 3,3'-diindolilmetano pode diminuir a expressão da GalNAc-T8 através da atenuação da sinalização Wnt, que tem sido implicada no controlo dos promotores dos genes da glicosiltransferase. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
A silibina pode reduzir a expressão de GalNAc-T8 inibindo a sinalização STAT3, que pode ser um ativador da transcrição de uma série de genes, incluindo as glicosiltransferases. | ||||||