GAGE12J阻害剤
一般的なGAGE12J阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Cyclopamine CAS 4449-51-8が挙げられるが、これらに限定されない。
GAGE12J阻害剤は、様々な細胞内経路との相互作用を通して、GAGE12Jの機能抑制につながる化学化合物である。これらの阻害剤は様々な生化学的経路に影響を与え、それぞれがタンパク質の活性に影響を与える可能性のある制御機構に不可欠である。このようなメカニズムのひとつに、タンパク質の機能を制御するリン酸化反応に重要な役割を果たすプロテインキナーゼへの影響がある。これらのキナーゼの阻害は、GAGE12Jのようなリン酸化によって制御されるタンパク質が機能的活性を低下させるという下流への影響につながる。さらに、MAPK/ERK経路とPI3K/ACT経路を特異的に阻害することも、GAGE12Jの活性を低下させる可能性がある。これらの場合、阻害剤は上流で作用し、GAGE12Jタンパク質の活性低下に至る一連の作用をもたらすことから、GAGE12Jの機能はこれらの経路と密接に関連していることが示唆される。さらに、mTORシグナル伝達経路も、細胞の成長と増殖に重要なもう一つの制御経路であり、標的とすることができる。mTORシグナル伝達を抑制する阻害剤は、GAGE12Jの活性がmTORの機能と関連していると仮定すれば、間接的にGAGE12Jに影響を与える可能性がある。
細胞内シグナル伝達は複雑であるため、GAGE12Jのような重要なタンパク質の活性を調節するために、様々な点から介入することが可能である。ヘッジホッグシグナル伝達経路やp38 MAPK経路を阻害する阻害剤によって、GAGE12Jの活性を制御する層が増える。これらの阻害剤は、経路内の特定のタンパク質に結合することで、経路の出力とGAGE12Jを含むこれらの経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させる。もう一つのアプローチは、Rho/ROCK経路を阻害することで、細胞接着や運動性に関与するタンパク質に影響を与え、やはりGAGE12Jの活性を低下させることである。さらに、プロテアソーム阻害剤は、一般的にタンパク質量を増加させるが、タンパク質の蓄積によるフィードバック阻害やミスフォールディングにより、逆説的にGAGE12Jの機能を阻害する可能性がある。最後に、様々な遺伝子の発現を変化させるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、GAGE12Jの発現や機能を変化させる可能性があり、エピジェネティックな制御がGAGE12J活性を間接的に阻害するもう一つの手段であることを示している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
この化合物は、プロテインキナーゼの強力な阻害剤です。GAGE12Jは、細胞内での相互作用により、リン酸化による調節を受ける可能性があります。これらのキナーゼの阻害は、リン酸化の減少につながり、それに続いてGAGE12Jの機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの強力な阻害剤であり、PI3Kを阻害することで、この化合物はPI3K/AKT経路をダウンレギュレートすることができます。GAGE12JはPI3K/AKT経路によって制御されている可能性があるため、LY294002による阻害は、このシグナル伝達経路を介した間接的なGAGE12J活性の低下につながります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORシグナル伝達経路を抑制するmTOR阻害剤です。GAGE12Jが細胞増殖や細胞増殖などのmTORによって制御されるプロセスに関与している場合、ラパマイシンによるmTORの阻害はGAGE12Jの機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
特に、Smoothenedに結合してこれを阻害することにより、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害します。GAGE12Jがヘッジホッグ経路に関与している場合、Cyclopamineはこの経路を阻害することによりGAGE12Jの機能活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの阻害剤は、MAPK経路の一部です。MEKを阻害することで、PD98059はGAGE12Jの機能活性に必要なERKの活性化を防ぐことができます。したがって、PD98059は、この経路を通じてGAGE12Jの機能に間接的な阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK経路を標的とし、p38αとp38βを阻害する。GAGE12Jがp38 MAPK経路によって制御されているならば、SB203580による阻害は間接的にGAGE12Jの活性を低下させるであろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。JNKはMAPKsのひとつです。GAGE12JがJNKシグナル伝達によって調節されている場合、SP600125による阻害はJNK媒介シグナル伝達事象を減少させることによってGAGE12Jの活性を低下させます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Rho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）の選択的阻害剤。GAGE12JがRho/ROCK経路と相互作用する場合、Y-27632はROCKを阻害し、下流のシグナル伝達を変化させることによってGAGE12Jの活性を低下させます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様のPI3K阻害剤。LY294002はPI3K/ACT経路のシグナル伝達を減少させることができ、GAGE12Jがこの経路によって制御されている場合、GAGE12Jの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、タンパク質の分解経路に影響を与える。GAGE12Jがプロテアソーム分解の対象である場合、MG-132を使用するとGAGE12Jが蓄積することになり、逆説的にフィードバック機構またはタンパク質のミスフォールディングによる機能阻害が起こる可能性がある。 | ||||||